抗癌平丸

抗癌平丸

替吉奥胶囊

珍珠菜藤梨根香茶菜肿节风蛇莓半枝莲兰香草白花蛇舌草石上柏蟾酥

本品为复方制剂，每粒胶囊含：20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。

江苏康缘美域生物医药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字Z32020221

国药准字H20100150

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直肠癌、鼻咽癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴癌、脑瘤、白血病等。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

口服。一次0.5～1克，一日3次，饭后半小时服，或遵医嘱。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体...

尚不明确。

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孕妇及哺乳期妇女用药：)。 老年用药： 。2.重要的注意事项：（1）替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期详见 孕妇及哺乳期妇女用药：（1）妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。（2）哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直肠癌、鼻咽癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴癌、脑瘤、白血病等。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

抗癌平丸是通过抑制消化系统癌细胞增殖、调节细胞免疫及体液免疫功能，促进肿瘤细胞逆转分化等环节达到治疗目的。经大量的实验研究表明，其抗肿瘤机制可以从以下几方面阐述： 1.诱导消化系统癌细胞发生细胞周期阻滞，抑制肿瘤细胞分裂增殖，促使其分化，阻碍肿瘤生长，可使瘤体缩小或消失。 2.增加CD4+/CD8+比值，刺激网状内皮系统增生。增强吞噬细胞活力，提高免疫系统功能。 3.通过消化系统癌细胞内信号传导系统，选择性抑制Na+、K+、ATP酶活性，下调癌基因表达，诱导肿瘤细胞调亡。 4.控制原发灶的转移及转移灶的继续扩散，明显缓解临床症状，提高生存质量。 5.保护骨髓造血功能，增加白细胞数，降低放化疗及癌性毒素对造血系统的损伤，与化疗、放疗合用有明显的减毒增效的作用，尤其适用于无法手术、对放化疗毒副作用无法耐受的肿瘤患者。 6.改善机体代谢，保护心、肝、肾功能。 7.抗癌平丸广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗，除了治疗消化系统的肿瘤外，还用于肺癌、恶性淋巴瘤、急性粒细胞型白血病、宫颈癌等，都获得了不同程度的良好效果。

药理作用： 1.抗肿瘤作用：替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2.作用机理：替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。 毒理研究： 急性毒性试验结果显示，小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beag

初服时可由少到多，逐步增加，如胃部有发胀感，可酌情减少；服药期间忌食霉菌类食物。

1.慎用［下列患者应慎用替吉奥胶囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能会加重骨髓抑制]；（2）肾功能异常的患者［因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高， 从而加重骨髓抑制等不良反应详见