琥珀酸索利那新片

琥珀酸索利那新片

呋塞米片

化学名称：琥珀酸索利那新，(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸酯单琥珀酸盐 分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 分子量：480.55 辅料：乳糖单水合物、玉米淀粉、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、欧巴代黄色03F12967

本品主要成份为呋塞米。化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸分子式：C12H11ClN2O5S分子量：330.74

安斯泰来制药（中国）有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字HJ20140209

国药准字H32021428

膀胱过度活动症、尿失禁、尿频、尿急。

1.水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压：一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭：用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症：尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒：如巴比妥类药物中毒等。

1.成人：(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。(2)治疗高血压。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。

常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。2.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。儿童用药：本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。老年用药：老年人应用本药时发生低血压﹑电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

膀胱过度活动症、尿失禁、尿频、尿急。

1.水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压：一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭：用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症：尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒：如巴比妥类药物中毒等。

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因(心力衰竭或肾脏疾病)。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。下列患者应谨慎使用：－临床明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；－胃肠道梗阻性疾病；－有胃肠蠕动减弱的危险；－严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30mL/min；参见【用法用量】和【药代动力学】)，这些患者用药时剂量不超过5mg每日一次；－中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7至9分；参见【用法用量】和【药代动力学】)，这些患者用药时剂量不超过5mg每日一次；－同时使用酮康唑等强力细胞色素P4503A4抑制剂；参见【用法用量】和【药物相互作用】；－食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷酸盐化合物)；－自主神经疾病。神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。据报道一些患者使用本品后出现了血管性水肿伴气道阻塞。若出现血管性水肿，应停用本品，并采取适当的治疗和/或措施。最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见)(参见【不良反应】)，可能对驾驶和机械操作有负面影响。

1.交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 2.对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 3.下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。 4.随访检查:①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。 5.药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 6.存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 7.与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 8.少尿或无尿