奥美沙坦酯片

奥美沙坦酯片

地高辛片

化学名称：2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸。 分子式：C29H30N6O6 分子量：558.59

每片含地高辛0.25mg。化学名：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

第一三共制药(上海)有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20060371

国药准字H31020678

高血压、心力衰竭、心肌梗死后、左心室肥厚、糖尿病肾病。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5g/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2.少见的反应包括:视力模糊或色视,如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

高血压、心力衰竭、心肌梗死后、左心室肥厚、糖尿病肾病。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

胎儿毒性在妊娠中、晚期，使用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。由此产生的羊水过少可以与胎儿肺发育不全与骨骼变形相关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿症、低血压、肾衰竭和死亡。一旦发现妊娠，应尽快停止使用本品(见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。新生儿发病率本品不能用于1岁以下儿童高血压的治疗。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可影响未成熟肾脏的发育。血容量不足或者低钠患者的低血压血容量不足或低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用本品后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉滴注生理盐水。一旦血压稳定，可继续用本品治疗。肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，与少尿和/或进行性氮质血症、急性肾功能衰竭和/或死亡（罕见）具有相关性。在此类患者中使用奥美沙坦治疗预期可能会产生类似的结果。肾功能不全与肾功能正常患者相比，肾功能不全患者奥美沙坦血浓度升高。多次给药后，严重肾功能损害（肌酐清除率<20mL/分钟）患者的AUC大约为正常值的3倍。没有对接受血液透析的患者进行奥美沙坦药代动力学研究。中度至显著肾功能不全患者（肌酐清除率<40mL/分钟）无需调整起始剂量。肝功能不全与对照相比，可观察到中度肝功能损害患者的AUC0→∞最大血药浓度(Cmax)都增高，AUC增加了约60%。中度至显著肝功能不全患者无需调整起始剂量。肾动脉狭窄有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN)升高。还没有在此类患者中长期使用奥美沙坦酯的经验，但是可能会出现类似的结果。口炎性腹泻样肠病在服用奥美沙坦数月至数年的患者中，报道有严重的慢性腹泻，并伴随明显的体重减轻。患者的肠活检常显示有绒毛萎缩的症状。如果患者在服用奥美沙坦期间出现这些症状，应排除其他病因。在未发现其他病因的情况下，考虑停止服用本品。电解质失衡本品含奥美沙坦。奥美沙坦能够抑制肾素-血管紧张素系统（RAS）。对RAS有抑制作用的药品可能会引起高钾血症，应定期检测血清电解质。黑人患者如同其他ACE抑制剂、β-阻断剂以及其他血管紧张素受体阻断剂一样，本品对黑人患者（通常是低肾素人群）的降压作用要小一些。

1.不宜与酸﹑碱类配伍。 2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。