利复星(甲磺酸左氧氟沙星注射液)

利复星(甲磺酸左氧氟沙星注射液)

西达本胺片

本品为甲磺酸左氧氟沙星的灭菌水溶液，含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星（C18H20FN3O4）计【分子式】C18H20FN3O4·CH4O3S·H2O【分子量】475.49【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。)

主要成份为西达本胺。

北京双鹤药业股份有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20000355

国药准字H20140129

盆腔炎，伤寒，厌氧菌感染，扁桃体炎，肾盂肾炎，支气管炎，肺炎，前列腺炎，感染性胃肠炎，细菌性痢疾，败血症，急性支气管炎，非伤寒沙门菌感染，尿路感染，副伤寒，泌尿道感染，慢性支气管炎，肛周脓肿，附睾炎，脓肿，急性附睾炎，肾炎，急性前列腺炎，痢疾，肠炎，扁桃体周围脓肿，附件炎，

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

静脉滴注，成人每日400mg，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至600mg，分2次静滴。或遵医嘱。

本品需在有经验的医生指导下使用。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。【儿童用药】18岁以下患者禁用。【老人用药】老年患者常有肾功能减退，因本品主要自肾排除出，需减量应用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

盆腔炎，伤寒，厌氧菌感染，扁桃体炎，肾盂肾炎，支气管炎，肺炎，前列腺炎，感染性胃肠炎，细菌性痢疾，败血症，急性支气管炎，非伤寒沙门菌感染，尿路感染，副伤寒，泌尿道感染，慢性支气管炎，肛周脓肿，附睾炎，脓肿，急性附睾炎，肾炎，急性前列腺炎，痢疾，肠炎，扁桃体周围脓肿，附件炎，

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1.肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下：肌肝清除率70~＞40ml/min1次100mg，1日2次；40~≥20ml/min1次100mg，1日1次；＜20ml/min首次100mg，以后每48小时100mg。2.有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷