瑞素坦(雷米普利片)

瑞素坦(雷米普利片)

盐酸埃克替尼片

本品主要成份为雷米普利。化学名称:(2s，3as，6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸。

盐酸埃克替

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20030723

国药准字H20110061

原发性高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.给药剂量 雷米普利治疗初期，尤其是伴有盐和/或体液流失患者(如呕吐/腹泻，利尿治疗)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)，或严重高血压患者，可能会产生血压过度降低现象。如果可能，开始用雷米普利治疗前，应纠正盐和/或体液流失，减少或停止现正在使用的利尿剂至少2-3天(在心衰患者，必须权衡容量负荷过重的风险)。这些患者的治疗应当以最低单剂量开始，早晨服用1.25mg雷米普利。首剂后，每当雷米普利和/或利尿剂剂量增加时，这些患者应给予医疗监护至少8小时，以免发生难以控制的低血压反应。 老年患者(大于65岁)对A

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

有血管神经性水肿病史的患者，双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者，左心室血液输入或输出减少，低血压或循环状况不稳定的患者，妊娠及哺乳妇女。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕期服用本品，尤其是怀孕的最后6个月，可能导致胎儿损伤甚至死亡，故妊娠妇女禁用本品.本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用本品.儿童用药:未对本品进行儿童用药的研究，故本品禁用于儿童患者。老人用药:同时使用利尿剂、有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者，应慎用本品。使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。

原发性高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.药理作用：雷米普利是一个前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉-具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE,尤其是血管系统-而不是循环中的ACE,是决定血流动力学效应的主要因素。同激肽酶II一样，血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。有证据显示，雷米普利拉引起的ACE抑制

严重、恶性高血压、伴有严重的心力衰竭、已有或可能发展为液体或盐缺乏、已使用利尿剂的患者慎用。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。