乙胺嘧啶片

乙胺嘧啶片

甲氨蝶呤片

本品化学名称为：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺。

甲氨蝶呤。

杭州民生药业集团有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H33020028

国药准字H19983205

弓形体病，弓浆虫病，弓形虫病，住血原虫病，肺疟疾病，肺疟，疟疾

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1?成人常用量?口服。①预防用药，应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，每周服4片；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次服，疗程3日；③治疗弓形虫病，每日50～100mg顿服，共1～3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4～6周。2?小儿常用量?口服。①预防用药，一次按体重0.9mg/kg,每周服1次，最高剂量以成人量为限；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日；③弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1～3日后

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

（1）妊娠妇女禁用，动物实验证明本品可引起胎仔畸形。（2）哺乳期妇女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏，则可引起溶血性贫血。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童用药:过量易引起急性中毒。老人用药:尚不明确

弓形体病，弓浆虫病，弓形虫病，住血原虫病，肺疟疾病，肺疟，疟疾

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

（1）下列情况应慎用；①意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血；③巨细胞性贫血患者，服用本品可影响叶酸代谢。（2）大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；