马来酸替加色罗

马来酸替加色罗

苯磺酸氨氯地平片

马来酸替加色罗

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

重庆华邦制药股份有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20052337

国药准字H10950224

肠易激综合征、慢性便秘、慢性腹泻、腹痛、腹胀、肠功能紊乱。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

推荐剂量是一次6mg，2次/日，饭前口服

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。2肾功能严重损害者禁用马来酸替加色罗片(泽马可)3中度或严重的肝功能损害者禁用。4患有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

肠易激综合征、慢性便秘、慢性腹泻、腹痛、腹胀、肠功能紊乱。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

马来酸替加色罗是吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌，并抑制内脏的敏感性。马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高亲合力，但与5-HT3受体或多巴胺受体没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为神经元5-HT4受体的部分激动剂，激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放。体内试验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动，纠正整个胃肠道的异常动力，减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性。毒理研究重复给药毒性：比格犬经口给予马来酸替加色罗5、15或60mg

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1）已知对该活性成分或任何赋形剂过敏者；肾功能严重损害者禁用。（2）中度或严重的肝功能损害者禁用。（3）患有肠梗阻，症状性胆囊疾病，可疑oddi括约功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。（4）腹泻或与肠易激综合症相关的复发性腹泻患者慎用。（5）增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用。（6）轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者慎用，如确需使用，剂量不需调整。（7）服药期间如出现新的腹痛或腹痛加剧，应停用。在治疗的第一周内有可能出现腹泻症状，此后腹泻症状会随着治疗消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医生。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。