怡瑞(西沙必利胶囊)

怡瑞(西沙必利胶囊)

盐酸埃克替尼片

本品主要成分是西沙必利。

盐酸埃克替

浙江京新药业股份有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20020346

国药准字H20110061

全胃肠促动力药。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

口服治疗： 1.用量：每日最高服药剂量为30mg。 2.成人：根据病情的程度，每日总量15-30mg，分2-3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。 3.体重为25-50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。 4.体重为25公斤以下的婴儿及儿童：每次0.2mg/kg体重，每日三到四次。最好选用混悬液。建议尽量避免与西柚汁一起服用。在肾功能不全时，建议减半日用量。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

1.已知对本品过敏者禁用。 2.禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物﹐包括： (1)三唑类抗真菌药。 (2)大环内酯类抗生素。 (3)HIV蛋白酶抑制剂。 (4)萘法唑酮。 3.以下人禁用： (1)心脏病、心率失常、QT间期延长者禁用； (2)禁止与引起QT间期延长的药物一起用; (3)有水电解质紊乱的患者禁用﹐特别是低血钾或低血镁者禁用; (4)心动过缓者禁用; (5)先天QT间期延长者或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用; (6)肺、肝、肾功能不全的病人禁用。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

全胃肠促动力药。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.因本品的药理活性﹐可能发生瞬时性腹部痉挛，腹鸣和腹泻可能。发生腹部痉挛时﹐可减半剂量;当婴幼儿用药后若发生腹泻﹐应酌减剂量。 2.偶见过敏反应包括红疹，瘙痒，荨麻疹，支气管痉挛﹐轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。 3.极少数心率失常的报道﹐包括室性心动过速，室颤，尖端扭转型室速及QT间期延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物—其中包括抑制CYP3A4酶的药物﹐或已患有心脏病，已有心率失常的危险因素存在。 4.罕见可逆性肝功能异常的报道﹐可伴或不伴胆汁淤积。虽然有男子女性乳房和溢乳的病例报道﹐但在大规模地检测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群常见值﹐所有这些事件都是可逆的。其与西沙必利的因果关系尚不明确。 5.个别报道其影响中枢神经系统﹐即惊厥性癫痫，锥体外系反应和尿频。

1.用药过程应注意检测心电图。 2.胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。 3.有猝死的家族史，要权衡利弊谨慎使用本品。 4.本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统以致剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。