氨来呫诺糊剂

氨来呫诺糊剂

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成份为氨来呫诺。化学名称：2-氨基-7-(1-甲基乙基)-5-氧-5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-3-羧酸。分子式：C16H14N2O4分子量：298.30

每揿含佐米曲普坦2.5mg

四川省旭晖制药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20080260

国药准字H20130103

用于治疗免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

挤出适量本品，涂在溃疡表面，用药量以覆盖溃疡面为准。一日4次，最好在餐后和睡前做好口腔卫生后使用。尽可能在溃疡一出现就使用本品。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

瞬时疼痛、用药部位刺激或烧灼感，发生率为1%～2%。 接触性粘膜炎、恶心、腹泻，发生率<1%。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性和有效性不明。动物试验表明，氨来呫诺可见于泌乳大鼠的乳汁中。孕妇及哺乳期妇女应慎用，只有在可能的利益大于潜在风险时才可使用。儿童用药：儿童使用本品的安全性和有效性不明。老年用药：临床研究中未包括足够数量≥65岁的患者。一般来说，老年人肝、肾、心功能下降，或可能伴有其他疾病或合并使用其他药物。所以，老年人应注意用药剂量，使用前应咨询医生。

用于治疗免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1.国外临床研究表明，5%氨来呫诺糊剂可持续使用至溃疡愈合。如用药10天后仍无明显愈合或疼痛减轻，应咨询医生。 2.如不慎入眼，应及时清洗眼部。 3.置于儿童不宜触及处。 4.涂药后如发生皮疹或接触性粘膜炎，立即停药。 5.用药前用柔软干净的布轻压溃疡使其干燥。 6.药品性状发生改变时禁用。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。