托吡酯片

托吡酯片

利培酮片

活性成分：托吡酯。

本品活性成份为利培酮，利培酮的化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

西安杨森制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20020557

国药准字H20041808

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

中“2－16岁儿童”部分。

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原...

详见说明书。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合症的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形（例如：路面缺损，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常）可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 此外、这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

药理作用 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸（Kainate）激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸）亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受体亚型无明显影响。

本品为苯并异口恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

详见说明书。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5.患有帕金森氏综合症的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。10.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中