芦比前列酮软胶囊

芦比前列酮软胶囊

佐米曲普坦鼻喷雾剂

中连甘油三酸配、囊材(胶囊用明胶、山梨醇、黄氧化铁、纯化水)

每揿含佐米曲普坦2.5mg

南京正大天晴制药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20233802

国药准字H20130103

本品适用于成人慢性特发性便秘的治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

口服。与食物和水同服，胶囊整粒春服，不要拆分或咀。医生和患者应定期评估是否需要继续治疗。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

对本品中任何成份过敏者禁用。 禁用于已知或疑似机械性消化道梗阻患者。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品适用于成人慢性特发性便秘的治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

恶心、腹泻、晕厥和低血压、呼吸困难

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

恶心：服用本品患者可能会出现恶心。本品与食物同股可能会减轻恶心症状(见[不良反应)。 腹泻：严重腹泻患者应避免使用本品。思者应意识到治疗期间可能会发生腹泻。如果发生严 重腹泻应指导患者中止服用本品并告知医师(见[不良反应】) 晕厥和低血压；本品在上市后有出现晕厥和低血压报道，这些不良反应有少数导致住院治 疗。大多数病例发生在每日2次，每次服用24ug的患者中，有些病例发生在服用首剂或后续剂量 后一小时内。一些患者在发生不良反应前伴有腹泻或呕吐。晕厥和低血压通常在停药后或下一 次给药前消退，但已报道在后续的给药中有复发。一些病例报告同时使用已知的降低血压的药 物，这可能增加发生晕厥或任血压的风险。患者在治疗过程中应注意晕厥和低血压的风险，且 其他不良反应可能会增加这种风险，如腹泻或呕吐。 呼吸困难：临床试验中，采用本品治疗的CIC,OIC和IBS-C组人群呼吸困难发生率分别为3%<1%安慰剂治疗组分别为0%和<1%上市后有报道每日两次，每次24g 服用本品出现呼吸困难。一些患者由于呼吸困难而停止治疗。这些事件通常被描述为感觉胸闷 并且难以吸气，通常在服用首剂后30至60分钟内急性发作。通常在股药后数小时内症状消失， 但是在后续的服药中屡有豆发报道。患者发生呼吸困难时应告知医师。肠梗阻：在提示具有机械性消化道梗阻症状的黑者中，开始本品治疗前应进行充分评估确认无梗阻。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。