利奈唑胺葡萄糖注射液

利奈唑胺葡萄糖注射液

地高辛片

本品主要成份为利奈唑胺。 化学名称：(S)-N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基]-乙酰胺。 化学结构式： 分子式：C16H20FN3O4 分子质量：337.35 辅料为：枸橼酸钠、枸橼酸、无水葡萄糖、注射用水。

每片含地高辛0.25mg。化学名：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

江苏豪森药业集团有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20150223

国药准字H31020678

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用药和用法用量）。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

复杂的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症，院内感染的肺炎，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg，静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程10-14天，万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程14-28天，纯性的皮肤和皮肤软组织感染，<5岁：每8小时按10mg/kg口服，5-11岁：每12小时按，10mg/kg口服。成人：每12小时口服400mg，青少年：每12小时口服600mg，疗程10-14天。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5g/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸)

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2.少见的反应包括:视力模糊或色视,如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用药和用法用量）。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。　　利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。

l为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗，如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌，应立即进行针对性的治疗。　　l在抗菌药物的分级管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。　　l由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中，利奈唑胺组的死亡率与对照组相当或更高，因此利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。　　l对使用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过两周，或以前有过骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。　　l几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺，均有伪膜性结肠炎的报道，严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人，诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时，轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者，应考虑给予补液，补充电解质和蛋白质，并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。　　l如患者出现视力损害的症状时，如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)使用利奈唑胺的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短，应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解，但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险评价，以判断是否继续用药。　　l使用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈唑胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。　　患者应被告知如下信息：　　l利奈唑胺可与食物共用或分开服用。　　l如果患者有高血压病史，应告知医师。　　l当使用利奈唑胺时，应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性，例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、酱油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长期贮存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。　　l如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医师。　　l如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂

1.不宜与酸﹑碱类配伍。 2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。