利培酮口服液

利培酮口服液

氨磺必利片

活性成分：利培酮。

本品主要成份为氨磺必利。化学名称：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

万特制药(海南)有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20183097

国药准字H20113231

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双向情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

1、精神分裂症：由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续则应定期地进行再评定。成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一.步调整。为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日lmg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的问隔时间一般不少于一周：调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为每日48mg,但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因

通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。急性期：对于急性精神病发作，推荐剂量为400mg/天至800mg/天口服。根据个体情况，每日剂量可以提高至1200mg/天。超过1200mg/天的剂量尚未广泛评价安全性，因此不应使用。开始治疗时不需要特殊的剂量滴定。在治疗期间，应该根据个体反应调整剂量。阳性及阴性症状混合阶段：治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400～800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。维持治疗：任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。阴性症状占优势阶段：推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。肾脏损害：由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(见禁忌)。肝脏损害：由于氨磺必利代谢较少，肝脏损害患者不需调整剂量。

临床试验数据在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者(包括成人、老年痴呆患者和儿童)至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。多数不良反应为轻中度。双盲、安慰剂对照试验一成年患者在9项成年患者接受利培酮3-8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应(ADRs)列于表1。表格请详见内部说明书。

不良反应发生率分级采用CIOMS标准：详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末3个月内，暴露于抗精神病药物(包括利培酮)的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药：对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。老年用药：治疗精神分裂症：建议起始剂量为每次0.5mg,每日2次，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：在动物中，氨磺必利没有显示生殖毒性。观察到与药物药理作用（调节催乳素的作用）相关的生育力下降。没有发现氨磺必利有致畸作用。妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不确定。除非益处超过潜在风险，否则不建议在妊娠期间使用本品。如果在妊娠期间使用氨磺必利，新生儿可能显示氨磺必利的不良反应，因此应该考虑进行适当的监测。2.哺乳：由于没有该药是否通过乳汁分泌的资料，所以，哺乳期间应禁止服用本药。儿童用药：由于尚未确定氨磺必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂症的资料有限，所以，不建议在青春期至18岁的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的儿童禁用氨磺必利（见【禁忌】）。老年用药：由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注意。药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双向情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童用药需在医生指导下进行；3.老年患者需注意剂量调整；4.避免与中枢神经系统抑制剂合用；5.定期检查肝功能；6.用药期间避免驾驶或操作机械。

1.警告 恶性综合症：与其他精神镇静药物一样，可能发生恶性综合症，表现为高热、肌强直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服用高剂量药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。 与其他抗多巴胺药物一样，对帕金森病患者处方氨磺必利时也应该谨慎，因为可能引起该病恶化。只有在不能避免精神镇静剂治疗时才可使用氨磺必利。 延长QT间期：氨磺必利延长QT间期，与剂量相关，这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险，例如尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性QT间期延长（合并用药也可延长QT间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。 如果临床情况允许，给药前应先确定病人没有以下可能引起心律失常的因素存在： 心动过缓，心率<55次/分； 电解质失衡，尤其是低钾血症； 先天性QT间期延长。 目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓（<55次/分），低钾血症，心内传导减慢或QT间期延长。 对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人，心电图（ECG）应作为早期评价的一部分。 中风：在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照