利培酮口服液

利培酮口服液

加巴喷丁胶囊

活性成分：利培酮。

主要组成成分 加巴喷丁 化学名称:1-氨基甲基-环己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

万特制药(海南)有限公司

江苏恩华药业股份有限公司

国药准字H20183097

国药准字H20040527

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双向情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。2.癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1、精神分裂症：由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续则应定期地进行再评定。成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一.步调整。为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日lmg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的问隔时间一般不少于一周：调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为每日48mg,但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因

第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。

临床试验数据在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者(包括成人、老年痴呆患者和儿童)至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。多数不良反应为轻中度。双盲、安慰剂对照试验一成年患者在9项成年患者接受利培酮3-8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应(ADRs)列于表1。表格请详见内部说明书。

1、带状疱疹后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括。全身：衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。消化系统：腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。代谢和营养紊乱：体重增加、高血糖。神经系统：共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。呼吸系统：咽炎。皮肤和附属器官：皮疹。特殊感官：弱视、复视、结膜炎、中耳炎。2、癫痫：最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末3个月内，暴露于抗精神病药物(包括利培酮)的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药：对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。老年用药：治疗精神分裂症：建议起始剂量为每次0.5mg,每日2次，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

孕妇及哺乳期妇女用药： 目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺孕期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。儿童用药： 有关儿童的用法用量参见“用法用量”项下。老年用药： 治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。 治疗癫痢，65岁以上的人群，未进行过系统的研究。然而临床观察表明，该年龄段人群中不良事件的表现与较年轻者未见不同。

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双向情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。2.癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童用药需在医生指导下进行；3.老年患者需注意剂量调整；4.避免与中枢神经系统抑制剂合用；5.定期检查肝功能；6.用药期间避免驾驶或操作机械。

国外研究报道: 撤药促使癫病发作以及癫痫持续状态 抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。 在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6% (3/543) ，而安慰剂组为0.5% (2/378) 。在所有研究(包括对照和非对照的)中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名(1.5%)出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。 潜在的致癌作用: 动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌(2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌)，11名患者出现肿瘤恶化(其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发