盐酸埃克替尼片

盐酸埃克替尼片

注射用丝裂霉素

盐酸埃克替

本品主要成份及其化学名称为：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氢－4，7－吲哚醌骈（1，2）－吡咯烷骈－（9，10）－氮丙啶。

贝达药业股份有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20110061

国药准字H33020786

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

1 静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治疗。 2 动脉注射：剂量与静脉注射同。 3 腔内注射：每次6～8mg。 4 联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

1水痘或带状疱疹患者禁用。 2用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。 3孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。 老人注意事项： 老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。

丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。 1用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。 3长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。 4本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。 5丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。 6应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。 7由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。 8静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以1％普鲁卡因注射液局封。