盐酸文拉法辛胶囊

盐酸文拉法辛胶囊

吗替麦考酚酯胶囊

本品主要成份盐酸文拉法辛C。

本品的活性成份为吗替麦考酚酯，其化学名称为：（E）-6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯。化学结构式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50

成都恒瑞制药有限公司

华北制药股份有限公司

国药准字H20067435

国药准字H20080297

本品用于抑郁症。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

口服 开始剂量为一次25mg，一日2～3次，数周后逐渐增至一日75mg～225m...

预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克，一天两次（...

可有胃肠道不适如恶心，厌食，腹泻等。亦可出现头痛，不安，无力，嗜睡，失眠，头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。可引起血压升高，且与剂量呈正相关。大剂量时可诱发癫痫。突然停药可见撤药综合症如失眠，焦虑，恶心，出汗，震颤，眩晕或感觉异常等。

据文献资料临床经验免疫抑制的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯胶囊或联合服用吗替麦考酚酯胶囊、环孢素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。（见警告）使用吗替麦考酚酯胶囊治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯胶囊作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见警告）。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯胶囊治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫

本品用于抑郁症。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

1. 闭角型青光眼、癫痫患者慎用。2. 严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。3. 肝肾功能不全者慎用或减少用量。4. 用药过程中应监测血压，血压升高应减量或停药。5. 停用时应逐渐减少剂量，已应用本品6周或更长时间者，应在2周内逐渐减量。6. 患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。7. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，服用吗替麦考酚酯胶囊作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯胶囊已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。实验室监测：服用吗替麦考酚酯胶囊的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月两次，余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数＜1.3×103/微升），吗替麦考酚酯胶囊应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯胶囊后，血浆麦考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。移植后肾移植功能延迟的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但M