依达拉奉注射液

依达拉奉注射液

复方环磷酰胺片

本品主要成份为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。 结构式： 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 辅抖：氯化钠、亚硫酸氢钠、L-半胱氨酸盐酸盐一水合物注射用水。

本品为复方制剂，其组分为环磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P•H2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。

吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司

天津金世制药有限公司

国药准字H20080592

国药准字H12021006

用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

静脉滴注。一次30mg，临床用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。每日2次，14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、既往对本品有过敏史的患者。

骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10～14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋塞米以防止。 环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。 长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。 用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。 少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在开始用复方环磷胺片治疗时必须终止哺乳。儿童用药：本品进进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

据日本临床病例569例观察，26例(4.57％)出现不良反应。主要表现为肝功能异常16例（2.81％)，皮疹4例(0.70％)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4％)，主要是AST上升7.71％（43/558，ALT上升8.23％（45/559）等肝功能检测值异常。 严重不良反应有： 1、急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。 2、肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、Y-GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。 3、血小板减少{程度不明)有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。 4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测，出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。 其他不良反应(发生率)及主要表现为: 1、过敏症(0.1-5％)：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感； 2、血细胞系统（0.1-5％)：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积值减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少； 3、注射部位（0.1-5％)：主要表现为注射部位皮疹、红肿； 4、肝脏（发生率＞5％)：土要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，Y-GTP升高； 5、肾脏(0.1-5％)：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）； 6、消化系统(0.1-5％)：嗳气。 7、其他（0.1-5％)：发热、热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK(CPK)升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降。

1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。 3、心脏病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴有肾功能不全）。 4、高龄患者慎用。据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报，该产品在日本上市销售15个月内，累计使用患者约146，000人，发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例（约占0.02％），其中有12人死亡，分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人，是否与本品的使用有因果关系尚不能确认；自此安全性通报后，未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察，在给药过程中进行多次肾功能检测，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其针对年龄高于80岁的患者，应特别注意。

1.下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。 2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数，肾功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及血清尿酸水平。 3.肾功能损害时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时，可采用以下的方法预防，大量补液、碱化尿液及（或）给予别嘌醇。 5.当肿瘤细胞浸润骨髓或以往的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 6.如有明显的白细胞减少（特别是粒细胞减少）或血小板减少，应停用本品。 7.对诊断的干扰：本品可使血清胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。