盐酸多奈哌齐分散片

盐酸多奈哌齐分散片

阿立哌唑片

本品主要成份为盐酸多奈哌齐。化学名称：（±）2，3-二氢-5，6-二甲氯基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。化学结构式：分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

本品主要成份为阿立哌唑。化学名称：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮分子式：C23H27Cl2N3O2分子量：448.38

山东罗欣药业集团股份有限公司

上海上药中西制药有限公司

国药准字H20080381

国药准字H20041506

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

1.成年人/老年人：口服，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。初始治疗用量为一次5mg(1片)。每日一次，晚上睡前服药；一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日10mg(2片)，一日一次。推荐最大剂量为10mg(2片)。大于每日10mg剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。终止治疗无反跳现象。2.肝/肾功能不全:肾功能不全的患者：由于盐酸多奈哌齐的消除不受此影响，故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。

成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。(详见说明书)。

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。按发生的器官、系统及发生的频率，不良反应情况如下：详见说明书。

在7,951例精神分裂症、双相障碍躁狂发作和阿尔茨海默性痴呆患者参加的多剂量、上市前临床试验中评价了阿立哌唑的安全性；其中暴露量约为5,235个病例年。总计2,280例阿立哌唑服用者至少治疗了180天，1,558例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。阿立哌唑治疗的条件和疗程包括(类别有重叠)双盲、对照和非对照开放试验、住院和门诊患者的试验、固定剂量和可变剂量的试验，以及短期和长期药物试验。在服药期间的不良事件通过自发性报告，以及体格检查、生命体征、体重、实验室分析和心电图(ECG)的结果获得。不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。某一事件如为首次出现，或在接受治疗时比基线评价恶化，即认为该事件是由治疗引起的。没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件，即全部报告的不良事件都被纳入统计。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。因此，孕妇禁用本品。　　哺乳期妇女：尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料，故服用本品妇女不能哺乳。儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，本品不推荐用于儿童。老年用药：详见【用法用量】第l项。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。只有当潜在利益高于危险性才可使用，否则怀孕期及哺乳期内不应服用。儿童用药：目前尚缺乏在儿童中的足够临床经验。老年用药：在使用推荐剂量时老年人对阿立哌唑的耐受性良好，无须剂量调整。

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSM IV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。 　　麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 　　心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 　　曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。在昏厥或癫痫病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。 　　消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAI

一般注意事项 1. 体位性低血压 阿立哌唑具有a1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症（n=926）的5项短期安慰剂对照试验中，与体位性低血压相关事件的发生率包括：体位性低血压（安慰剂1%，阿立哌唑1.9%）、体位性头晕（安慰剂1%，阿立哌唑0.9%）和晕厥（安慰剂1%，阿立哌唑0.6%）。在阿立哌唑治疗双相障碍躁狂发作（n=597）的短期安慰剂对照试验中，与体位性低血压相关事件的发生率包括：体位性低血压（安慰剂0%，阿立哌唑0.7%）、体位性头晕（安慰剂0.5%，阿立哌唑0.5%）和晕厥（安慰剂0.9%，阿立哌唑0.5%）。 体位性血压变化明显（定义是从仰卧到直立时收缩压至少降低30mmHg）的发生率，阿立哌唑与安慰剂之间无统计学差异（精神分裂症：阿立哌唑治疗患者为14%，安慰剂治疗患者为12%；双相障碍躁狂发作：阿立哌唑治疗患者为3%，安慰剂治疗患者为2%）。 阿立哌唑应慎用于已知心血管病（心肌梗死或缺血性心脏病、心力衰竭或传导异常病史）患者、脑血管病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量降低和降压药治疗）。 2. 癫痫发作 在短期安慰剂对照临床