盐酸多奈哌齐分散片

盐酸多奈哌齐分散片

利培酮口服液

本品主要成份为盐酸多奈哌齐。化学名称：（±）2，3-二氢-5，6-二甲氯基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。化学结构式：分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

活性成分：利培酮。

山东罗欣药业集团股份有限公司

万特制药(海南)有限公司

国药准字H20080381

国药准字H20183097

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双向情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

1.成年人/老年人：口服，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。初始治疗用量为一次5mg(1片)。每日一次，晚上睡前服药；一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日10mg(2片)，一日一次。推荐最大剂量为10mg(2片)。大于每日10mg剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。终止治疗无反跳现象。2.肝/肾功能不全:肾功能不全的患者：由于盐酸多奈哌齐的消除不受此影响，故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。

1、精神分裂症：由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续则应定期地进行再评定。成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一.步调整。为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日lmg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的问隔时间一般不少于一周：调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为每日48mg,但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。按发生的器官、系统及发生的频率，不良反应情况如下：详见说明书。

临床试验数据在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者(包括成人、老年痴呆患者和儿童)至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。多数不良反应为轻中度。双盲、安慰剂对照试验一成年患者在9项成年患者接受利培酮3-8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应(ADRs)列于表1。表格请详见内部说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。因此，孕妇禁用本品。　　哺乳期妇女：尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料，故服用本品妇女不能哺乳。儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，本品不推荐用于儿童。老年用药：详见【用法用量】第l项。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末3个月内，暴露于抗精神病药物(包括利培酮)的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药：对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。老年用药：治疗精神分裂症：建议起始剂量为每次0.5mg,每日2次，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双向情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSM IV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。 　　麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 　　心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 　　曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。在昏厥或癫痫病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。 　　消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAI

1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童用药需在医生指导下进行；3.老年患者需注意剂量调整；4.避免与中枢神经系统抑制剂合用；5.定期检查肝功能；6.用药期间避免驾驶或操作机械。