氨磺必利片

氨磺必利片

利培酮片

氨磺必利。化学名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

本品主要成份为：利培酮。化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮其结构式为：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

赛诺菲(杭州)制药有限公司

常州四药制药有限公司

国药准字J20140080

国药准字H20051731

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用(详见说明书)。

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。 成人：应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次，一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者，起始剂量均应一日二次，一次1mg；第二天应增加到一日二次，一次2mg；第三天应增加到一日二次，一次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个体情况作进一步调整。一般情况下，最适剂量为一日二次，一次2~4mg。 剂量超过一日二次，一次5mg，并不比较低剂量更为有效，而且会引起锥体外系症状，因此，每日剂量一般不超过10mg。 当需要增加镇静作用时，可服用苯二氮卓类药物。 老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。 肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1~2mg。在获得更多经验前，肾病和肝病患者应慎用利培酮。

经常发生的不良反应： -血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。停止治疗，可恢复。 -体重增加； -可产生锥体外系综合症（震颤，肌张力亢进，流涎，静坐不能，运动功能减退）。使用维持剂量时，这些症状通常处于中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗，症状即可部分缓解。 以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症，锥体外系症状的发生率很低（剂量依赖型）。 临床研究显示，接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。 很少发生的不良反应： -嗜睡； -胃肠道功能紊乱，例如便秘，恶心，呕吐，口干。 极少发生的不良反应： -可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈，眼球转动危象，牙关紧闭等症状）。无需停药，只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是延长服药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还有可能加重症状。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起QT间期延长，极少情况

1. 与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2. 较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3. 可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4. 偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5. 会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6. 在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7. 偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 8. 会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 9. 偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 10. 有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品 本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。老年用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1.孕妇及哺乳期妇女慎用；2.儿童用药安全性尚未确定；3.肝肾功能不全者慎用；4.药物过量可能引起严重不良反应；5.避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见