盐酸司来吉兰片

盐酸司来吉兰片

盐酸多奈哌齐片

本品主要成份为：盐酸司来吉兰。

本品主要成份为盐酸多奈哌齐。

Orion Corporation 芬兰

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字HJ20160342

国药准字H20030472

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

口服。开始剂量为早晨5mg（一片）。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10mg（二片）...

成年/老年人：初始治疗用量5mg(1片)/天(一日一次)，晚上睡前口服。5mg/天的剂量至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月，做出临床评估后，可以将本品剂量增加到10mg(2片)/天(一日一次)。推荐最大剂量为10mg/天。大于10mg 1天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。

单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干，短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增 加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激 越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以，当加入盐酸司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均 百分之三十。

多数不良反应为轻度、一过性反应。最常见的不良反应(发病率；5%，是安慰剂的2倍)为腹泻和肌肉痉挛。其它不良反应(发病率；5%)为乏力、恶心、呕吐、失眠和头晕。未发现明显的实验室检查值异常。可见血肌酸激酶轻微增高。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品在怀孕及哺乳期服用的安全性文献和报导，所以不推荐在怀孕或哺乳期服用。 儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产增多,产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。仅限于当其益处大于对胎儿的危险性时，方可用于妊娠期。哺乳：还不清楚盐酸多奈哌齐是否通过妇女乳汁分泌,未在哺乳期妇女中做过试验。仅限于当益处大于对婴儿的危险性时，方可用于哺乳妇女。儿童用药：本品不推荐用于儿童。老年用药：见【用法用量】。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

药理作用： 盐酸司来吉兰是苯 乙 胺的左旋炔类衍生物，为B型单 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制 MAO-B。司来吉兰经 MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅 酶 异 咯 嗪 黄素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性结合，"自杀性"抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而 肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶 酚 胺 类化合物和5-羟 色 胺 氧 化 脱 胺 而降解。司来吉兰作为左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多 巴   胺的降解，相对增加多 巴 胺含量，补充神经元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常认为司来 吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多 巴 胺 能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲 基 苯   丙  胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多 巴 胺、5-HT)的释放来加强多巴 胺 能神经的功能。 MAO对食物和药物中的

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛，严重肝或肾衰竭或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。