托吡酯胶囊

托吡酯胶囊

药用炭片

活性成分：托吡酯。

本品的主要成分为药用炭。

杨森ORTHO LLC

河北长天药业有限公司

注册证号H20140023

国药准字H13022797

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

吸附药，用于食物及生物碱引起的中毒及腹泻、胃肠胀气等。

中“2－16岁儿童”部分。

口服，成人一次3-10片，一日3次。

详见说明书。

1．可出现恶心。 2．长期服用可出现便秘。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

儿童用药：服用药用炭可影响小儿营养，禁止长期用于3岁以下小儿。 孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

吸附药，用于食物及生物碱引起的中毒及腹泻、胃肠胀气等。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

本品具有巨大的比表面积，能有效的从胃肠道中吸附肌酐、尿酸等有毒物质，使这些毒性物质不在体内循环，而从肠道中排出体外，使体内肌酐、尿酸积存量降低。

详见说明书。

1.本品能吸附并减弱其他药物的作用，影响消化酶活性。 2.服药期间若出现便秘，可用中药大黄饮片或番泻叶2-6g，浸泡代茶饮即可缓解。