拉莫三嗪片

拉莫三嗪片

盐酸美金刚缓释胶囊

拉莫三嗪。

本品主要成份为盐酸美金刚。

GlaxoSmithKline Pharmaceutical

成都苑东生物制药股份有限公司

注册证号H20160513

国药准字H20203560

癫痫： 对12岁以上儿童及成人的单药治疗： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作 目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。 2岁以上儿童及成人的添加疗法 ( add-on therapy ) ： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作 本品也可用于治疗合并有 Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作。

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

服用方法：本品应用少量水整片吞服。为保证治疗剂量的维持，需监测病人体重，在体重发...

推荐用法本品的有效剂量为28mg每日一次。本品推荐起始剂量为7mg每日一次。剂量应按7mg的增量逐渐增加到28mg每日一次的维持剂量。剂量增加的最短推荐时间间隔为1周。只有在当前剂量已被良好耐受时才可以进行剂量的增加。最大推荐剂量为28mg每日一次。本品可与食物同时服用或不同时服用。本品应整粒吞服，不应被拆开、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服单一剂量的本品，下一次不能服用双倍剂量的药品。下一服药剂量应按照计划进行。如果患者若干天未服用本品，则需要从低剂量开始服用，并按上述步骤重新增加剂量。肾功能不全患者的剂量对于重度肾功能不全患者(基于Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率为5-29mL/min)建议的维持剂量(和最大推荐剂量)为每日14mg。

详见说明书。

(1)临床研究经验在一项双盲、安慰剂对照，盐酸美金刚缓释胶囊临床疗效评估研究中，总计纳入676例中度至重度阿尔茨海默病型痴呆患者(盐酸美金刚缓释胶囊28mg/天剂量组341例，安慰剂对照组335例)，治疗周期长达24周。由于临床研究是在广泛的条件下进行的，临床研究中观察到的不良反应发生率不能直接与其它药物的临床研究中不良反应发生率进行对比，也不能反映实际使用中的不良反应发生率。导致停药的不良反应：在盐酸美金刚缓释胶囊的安慰剂对照临床试验中，治疗组和安慰剂对照组因不良反应导致停药的患者百分比分别为10%和6%。导致盐酸美金刚缓释胶囊组停药最常见的不良反应是眩晕，患者百分比为1.5%。 最常见不良反应：在临床试验中观察到的最常见不良反应为头痛、腹泻和眩晕。其最常见不良反应的定义为:盐酸美金刚缓释胶囊组的不良反应发生率>5%，且发生频率高于安慰剂组。下表1列出了盐酸美金刚缓释胶囊组观察到的不良反应发生率2%，且发生率高于安慰剂组的不良反应。（表1请详看说明书原件）癫痫：尚未在癫痫患者中进行美金刚的系统性评价。在美金刚的临床试验中，美金刚治疗组患者的癫痫发生率为0.3%，安慰剂组患者的癫痫发生

孕妇及哺乳期妇女用药：详见说明书。 儿童用药：12岁以上儿童的单药治疗及添加疗法参见 老年用药：本品的老年人药代动力学与年轻人没有明显区别，因此不需要对推荐方案进行剂量调整。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇风险总结目前没有足够数据说明孕妇使用盐酸美金刚缓释胶囊时相关的发育风险。妊娠期给予母体毒性最小剂量美金刚的大鼠的后代中观察到不良的发育影响(体重下降和骨骼骨化)。这些剂量比盐酸美金刚缓释胶囊每日推荐的最大剂量要高。在美国一般人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2%~4%和15%~20%。对于适应症的人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。数据：动物数据在器官发育期间给大鼠口服美金刚(0、2、6或18mg/kg/天)导致在测试的最高剂量下胎儿骨骼骨化减少。较高的无副作用剂量(6mg/kg)为盐酸美金刚缓释胶囊的人体最大推荐每日剂量(MRHD)28mg(以mg/m’为基础)的2倍。在器官发育期间给兔子口服美金刚(0、3、10或30mg/kg/天)不会导致不良的发育影响。以mg/m'为基础，测试的最高剂量约为盐酸美金刚缓释胶囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整个过程中口服美金刚(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎儿器官发育或整个哺乳期至断奶持续口服美金刚。在最高剂量的测试中，观察到胎儿骨骼骨化减少和幼仔体重下降。发育不良的

癫痫： 对12岁以上儿童及成人的单药治疗： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作 目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。 2岁以上儿童及成人的添加疗法 ( add-on therapy ) ： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作 本品也可用于治疗合并有 Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作。

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

1.药理作用 作用机制： 药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电，同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。 药效学： 在评价药物对中枢神经系统作用的试验中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得结果与安慰剂无异；然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动，增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。 在另一项研究中，单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动，此时身体的摆动和心率均增加；然而，服用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪，结果与安慰剂无差异。 3.毒理研究 突变性： 大范围的致突变试验结果表明，本品对人类无遗传学危险。 致癌性： 在大、小鼠的长期研究中，本品无致癌性。

详见说明书。

1. 请遵医嘱服用；2. 避免与酒精同服；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 肝肾功能不全者需调整剂量；5. 定期检查肝肾功能。