盐酸多奈哌齐片

盐酸多奈哌齐片

卡马西平片

盐酸多奈哌齐。

本品的主要成份为卡马西平

贵州圣济堂制药有限公司

上海中西三维药业有限公司

国药准字H20040751

国药准字H31020443

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1. 癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月...

成人常用量:1.抗惊厥，初始剂量每次100-200mg，每天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。 2.镇痛，开始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g（2-4片），直到疼痛缓解，维持量每日0.4-0.8g（4-8片），分次服用；最高量每日不超过1.2g（12片）。 3.尿崩症，单用时一日0.3-0.6g（3-6片），如与其他抗利尿药合用，每日0.2-0.4g（2-4片），分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2-0.4g（2-4片），每周逐渐增加至最大量1.6g（16片），分3-4次服用。每日限量，12-15岁，不超过1g（10片）；15岁以上不超过1.2g（12片）；有少数用至1.6g（16片）。通常成人限量为1.2g（12片），12-15岁每日不超过1g（10片），少数人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超过1.2g。 儿童:儿童按体重10-20mg/kg。维持血药浓度应在4-12ug/ml之间。

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

1.神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10-15%。 3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。 4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌乳汁，月尾血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。儿童用药：本品可用于各年龄段儿童，具体参考用法用量。老年用药：老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1. 癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2-3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。 6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。 7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。 10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。