思美宁(苯磺酸克利加巴林胶囊)

思美宁(苯磺酸克利加巴林胶囊)

苯磺酸氨氯地平片

本品活性成份:苯磺酸克利加巴林，辅料：微品纤维素、甘露醇、硬脂酸镁和明胶空心胶囊。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

四川海思科制药有限公司

辉瑞制药有限公司

H20240018

国药准字H10950224

本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品推荐剂量为每次20mg,每日2次。 对于疼痛未得到充分缓解同时安全性可耐受的患者,特别是年龄>65岁或糖尿病性周围神经病理性疼痛病程>1年的患者,可考虑谨慎增加剂量至每次40mg,每日2次。本品不良反应呈剂量依赖性,增加剂量可能导致不良反应发生的风险增加,不良反应增加可导致更高的停药率。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

对本品所含活性成份或本品中任何辅料成份过敏者禁用。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

由于临床研究是在多种不同条件下进行的,在一个临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接比较,该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的实际发生率。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

头晕、嗜睡 在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的对照研究中,苯磺酸克利加巴林组头晕(包括被判定与试验用药品可能无关/肯定无关的头晕,下同)发生率为20.1%(安慰剂组为5.1%).嗜睡发生率为6.6%(安慰剂组为0.6%)74.1%的头晕、嗜睡出现时间集中在给药的第一周内,25.9%的头星、嗜睡发生在给药一周后。仅2例患者头晕的严重程度为3级,在停药后缓解;其余头晕、嗜睡的严重程度均为轻中度,不影响继续服药,未行治疗即自行痊愈/缓解。 对驾驶和操作机械能力的影响本品可能导致头晕和嗜睡,因此可能会影响驾驶或操作机械的能力。建议患者在明确本品是否会影响他们从事这些活动的能力前,不要开车、操作复杂的机器或从事其他有潜在危险的活动。 体重增加在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的对照临床研究中,体重较基线增加>7%的发生率在苯磺酸克利加巴林组和安慰剂组分别为4.9%和1.1%，严重程度均为轻度,无需任何药物/非药物治疗。体重增加还与糖尿病患者本身疾病有很大关系,若伴随血糖升高,可根据临床实际情况调整降糖药物。短期临床试验中,体重增加没有引起重要临床意义的血压、血糖改变,但是出现的体重增加对心血管系统的影响未知。 外周水肿在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验中未发生严重的外周水肿,未显示外周水肿与心血管并发症(如高血压或充血性心力衰竭)有明确的关联。外周水肿与提示肝肾功能减退的实验室检查变化无关。在成人糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的临床对照试验中,苯磺酸克利加巴林组和安慰剂组出现外周水肿的发生率分别为1.4%和1.1%6,严重程度均为轻中度,未行治疗即自行痊愈/缓解。 超敏反应 在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验中有1例(0.6%)接受本品40mgbid的受试者发生皮疹,无其他伴随症状,停药后皮疹消失。如果本品治疗过程中,怀疑发生超敏反应,应停用本品,评估其他可能的过敏原因,并开始采取其他替代治疗(如适用)。肾功能影响 本品主要以原形药物形式经肾脏排泄清除。在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验未发现肾功能异常的不良反应。肝功能影响在成人糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的临床对照试验中有3例(1.7%)接受本品20mgbid、1例(0.6%)接受本品40mgbid的患者发生肝功能异常(转氨酶升高未超过正常上限3倍),无需药物治疗可自行缓解。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝,可引起肝功能检查结果异常,患者也可能患有其 他类型的肝脏疾病,多数肝脏疾病可被治疗和管理。药物滥用和依赖在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验中未观察到本品具有药物滥用/依赖的潜力。与任何一种中枢神经系统活性药物一样，医生应仔细评估患者药物滥用史并观测是否存在本品误用或滥用征象(例如出现耐受剂量,剂量提高,觅药行为)。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。