福多司坦片

福多司坦片

孟鲁司特钠咀嚼片

本品主要有成份为福多司坦。

本品主要成份为孟鲁司特钠。  化学名称：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠  分子式：C35H3sC INNa03S  分子量：608.18

江苏正大丰海制药有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20090216

国药准字J20130053

用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核，尘肺、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌病、肺炎、弥漫性支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗。

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

口服。通常成年人每次0.4g（2片），一日三次，餐后服用，根据年龄、症状适当调整...

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药...

1、消化系统：食欲不振，恶心，呕吐，腹痛，胃痛，胃部不适，胃部烧灼感，腹胀，口干，腹泻，便秘等(0.1%～5%)。 2、感觉器官：耳鸣，味觉异常(0.1～5%)。 3、精神神经系统：头痛，麻木，眩晕(0.1～5%)。 4、泌尿系统：BUN升高，蛋白尿(0.1%～5%)。 5、皮肤粘膜：皮疹，红斑，瘙痒(0.1～5%)，荨麻疹(发生率不明)。 6、Stevens-Johnson症，中毒性表皮坏死症(Lyell症)：据报道本品同类药。 可引起上述症状。故给予本品时如出现类似症状，应停止给药，并采取适当处理措施。 7、肝功能损害：可出现伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高的肝功能损害(0.1～5%)，应密切观察，若出现异常应停止给药并采取适当处理措施。 8、其它反应发热，面色潮红，乏力，胸闷，尿频(0.1～5%)，惊悸，浮肿(发生率不明)。

本品一般耐受性良好。不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发率与安慰剂相似。 1.5岁及15岁以上哮喘患者： 已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周的临床试验中，本品治疗组中1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2.15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者： 已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况，每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中不良事件发生率低于1%，在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 3.6岁及14岁儿童哮喘患者： 已在大约320名6岁及14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况，总体上儿童患者使用本品的安全性与成

孕妇及哺乳期妇女用药：1.对孕妇只有在判断治疗的有益性大于危险性时才能给予本品（在兔胎儿器官形成期给药试验中，口服本品600mg/kg，约相当于临床用量的30倍时出现流产；大鼠围产及哺乳期给予本品2000mg/kg，相当于临床用量100倍时仔代发育收到抑制）。 2.哺乳期妇女给药时应停止哺乳，因动物试验（大鼠）中发现本品可进入乳汁。 儿童用药：尚未对福多司坦在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。 老年用药：老年患者因生理功能低下，应注意减量服用。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 2.全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。 3.尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。 儿童用药：1.已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不会影响儿童的生长速度。 老年用药：不适

用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核，尘肺、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌病、肺炎、弥漫性支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗。

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

药理作用：本品属粘液溶解剂，对气管中分泌粘痰液的杯状细胞的过度形成有抑制作用，对高粘度的岩藻粘蛋白的产生有抑制作用，因而使痰液的粘滞性降低，易于咳出。本品还能增加浆液性气管分泌作用，对气管炎症有抑制作用。毒理作用 生殖毒性：大鼠给予2000mg/kg剂量，对生育力未见影响；兔给予600mg/kg剂量，少数动物出现流产，未见致畸胎作用。 遗传毒性：本品Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

1.药理学 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(C...  半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介寻的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要

1.肝功能损害患者本品可能导致肝功能损害者的肝功能进一步恶化； 2.心功能障碍患者据报道本品的同类药可能对心功能不全患者产生不良影响。

口服治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此．不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量．但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量对．极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和／或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系．但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时．建议应加以注意并作适当的临床监护。