醋酸阿比特龙片

醋酸阿比特龙片

佐米曲普坦鼻喷雾剂

醋酸阿比特龙。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

成都盛迪医药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20193205

国药准字H20130103

本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品推荐剂量为1000mg（4×250mg片）口服每日一次，与泼尼松5mg口服每日2次联用。本品须空腹服用，与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小时，和服用本品之后至少1小时内不得进食（见【药代动力学】）。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

当给予妊娠妇女本品可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中本品是禁忌。如妊娠时使用醋酸阿比特龙片或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1.高血压，低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留：有心血管疾病史患者谨慎使用本品。由于本品对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中本品的安全性，因为这些患者被排除在随机化临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用本品治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。2.肾上腺皮质功能不全：在临床试验中接受本品用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象，尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用醋酸阿比特龙片治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。3.肝毒性：曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用本品治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量本品250mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断本品治疗和密切监查肝功能。只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后才可能在减低剂量水平用本品再-治疗。发生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或胆红素大于或等于10×ULN患者本品再-治疗的安全性不知道。4.食物影响：本品必须空胃服用。在服用本品剂量前至少2小时和服用本品剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。