盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片

维格列汀片

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

活性成份：维格列汀。

江苏德源药业股份有限公司

Novartis Farmaceutica S.A.

国药准字H20110047

注册证号H20170023

1 仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

 1.本品适用于治疗2型糖尿病： 本品可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖；  2.本品可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。

1适用于所有患者的推荐用法口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（NYHA分级为I级和II级）的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白（HbAlc）检测血糖的变化，患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。2与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%-25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。[有关用法用量的注意事项]1.有报道女性患者发生浮肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为1日1次15mg，并应注意观察是否发生水肿。2.从1日1次30mg增量至45mg后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而增量至45mg时，应注意观察是否发生水肿。3.本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日一次15mg开始服药为宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。4.通常老年患者生理机能减退，因而从1日1次15mg开始服药为宜。

1.成人、当维格列汀与二甲双胍合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg，早...

对本品过敏者禁用

维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验（研究时间至少为12周），这些安全性数据来自3784名受试者，受试者在研究过程中每日服用50 mg（每日给药一次）或100 mg（50 mg每日给药两次或100 mg每日给药一次）维格列汀。 在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗。 有2682名患者接受维格列汀100 mg每日给药治疗（其中，2027名患者50 mg每日给药两次；655名患者100 mg每日给药一次），1102名患者接受维格列汀50 mg每日一次治疗。在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。在研究过程中未发现患者的年龄、种族、药物暴露持续时间或每日给药剂量与药物不良反应之间的联系。接受维格列汀治疗后，仅有极少数患者出现了血管性水肿，该事件的发生概率与对照组类似。 当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）同时使用时，该事件的报告频率增加。大部分患者出现血管性水肿的严重程度均为轻度，继续使用维格列汀仍可自行缓解。在使用维格列汀过程中，有极少数患者报告了肝功能障碍（包括肝炎）。 

孕妇及哺乳期妇女用药：维格列汀用于妊娠妇女的相关数据较少。动物实验的结果显示，高剂量维格列汀已显示有生殖毒性（请参见 儿童用药：因缺乏安全性和有效性数据，本品不推荐在儿童和青少年患者中使用。 老年用药：老年患者无需调整用药剂量，75岁或75岁以上的患者使用经验有限，所以应慎用本品。

1 仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

 1.本品适用于治疗2型糖尿病： 本品可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖；  2.本品可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。

根据日本进行的临床试验结果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时，发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，与胰岛素合并用药时发生水肿的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且与没有糖尿病并发症的患者相比，伴有糖屎病并发症的患者发生水肿的几率较高[伴有视网膜病变、伴有糖屎病神经病变、伴有糖尿病肾脏病变的患者发生水肿的比例分别为：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，与胰岛素合并用药时低血糖的发生率有所增加[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时及与胰岛素合并用药时发生水肿的比例分别为：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后实际服用的监测结果(截止2009年12月)显示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出现不良反应(包括实验室检测值异常)。下述的本品不良反应出现在上述临床试验、上市后的监测结果或自发报告中。

1.药理作用 维格列汀是一种选择性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制剂，给药后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的水平升高，进而增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平，维格列汀还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。 在高血糖期间，维格列汀通过升高肠降血糖素水平，增加胰岛素/胰高血糖素的比率，导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而降低血糖。 已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟，但这一现象在维格列汀给药后并未出现。毒理研究： 一般毒理： 犬给药后可见心脏传导延迟现象，无反应剂量（No-effects dose）为15mg/kg（根据Cmax计算，为人体给药剂量100mg剂量时暴露水平（下同）的7倍）。 大鼠和小鼠给药后中可见肺泡巨噬细胞增多，药物的无反应剂量分别为25mg/kg（根据AUC计算，为人体暴露水平的5倍）以及750 mg/kg（142倍）。 犬给药后可见肠胃道症状，特别是软便、粘液便、腹泻，在高剂量

1．忌服辛辣刺激性食物。2．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。3．药品性状发生改变时禁止服用。4．请将此药放在儿童不能接触的地方。5．如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

一般原则，本品不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。 本品不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能损伤由于本品在中度或重度肾功能损伤患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病（ESRD）患者中的应用经验有限，因此不推荐此类患者使用本品。 肝功能损伤<肝功能损伤患者，包括开始给药前ALT或正常值上限3倍的患者不能使用本品。 肝酶监测在使用本品的过程中，有极少数患者报告了肝功能障碍（包括肝炎）。 在这些病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测（LFT）结果均能够恢复正常。 本品给药前应对患者进行肝功能检测，以了解患者的基线情况。 在第一年使用本品时，需每三个月测定一次患者的肝功能，此后定期检测。 应对出现转氨酶升高的患者的肝功能进行复查，以复核检测结果，并在其后提高肝功能检测的频率，直至异常结果恢复正常为止。 当患者的AST或ALT超过ULN的3倍或持续升高时，最好停止使用本品。 出现黄疸或其他提示肝功能障碍症状的患者应停止使用本品，并需立即联系其主治医师进行检查。停止使用本品且LFT结果恢复正常后，患者仍不可重新开始使用本品。心力衰竭