注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球

注射用醋酸曲普瑞林

本品主要成份为醋酸亮丙瑞林，其化学名为5-氧代-L-脯氨酰基-L-组氨酰基-L-色氨酰基-L-丝氨酰基-L-酪氨酰基-D-亮氨酰基-L-亮氨酰基-L-精氨酰基-N-乙基-L-脯酰胺醋酸盐。辅料成份：丙交酯乙交酯共聚物(75：25)、精制明胶、D-甘露醇，本品附加使用的注射用溶媒的主要成分：D-甘露醇、羧甲基纤维素钠、吐温80和注射用水

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

北京博恩特药业有限公司

国药准字H20093809

H20130797

1.子宫内膜异位症；2.子宫肌瘤。对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

1、子宫内膜异位症：皮下注射。通常情况下，成人每四周一次，每次3.75mg。初次给药应从月经周期的1～5日开始。2、子宫肌瘤：皮下注射。通常情况下，成人每四周一次，每次1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1～5日开始。本品注射前，应用本品包装内附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬，注意混悬时勿起泡沫。

治疗期间密切监测性激素血清水平。1.控释剂：肌内注射3.75mg/4周，妇女治疗期不超过6个月。2.注射剂：开始500(g/次，1次/日，皮下注射，连续7日，然后以每日100μg/次皮下注射维持。3.体外授精术500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

1.对本制剂成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者2.孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)3.有性质不明的、异常的阴道出血者(有可能为恶性疾病)

对GnRH，GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠，如有疑问请询问您的医生。

1.子宫内膜异位症；2.子宫肌瘤。对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

1.临床上重要的不良反应1)可能出现伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X-射线片异常等的间质性肺炎症状(＜0.1%)，此时应密切观察患者的状态。如观察到有任何异常，应采取适当的措施如用肾上腺皮质激素进行治疗等。2)由于可能出现过敏样症状(＜0.1%)，故用药前应仔细询问患者的过敏史，用药后要密切观察。如观察到有任何异常，应采取适当的措施。3)由于可能出现伴AST(GOT)，ALT(GPT)值升高肝功能障碍或黄疸(出现几率未知)，应密切观察患者的状态，如果发生这类状况应采取适当的处置。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高;继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量，增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。

1.与治疗适应症相关的注意事项在用于治疗子宫肌瘤时，应注意使用本品治疗子宫肌瘤并非根治疗法。因此，原则上该药应作为手术患者前的保守疗法和绝经前的保守治疗。在使用本药的初期，未能观察到对下腹痛及腰痛有作用时，应考虑适当的对症疗法。2.与用法用量相关的注意事项1）、对用于所有适应症的共同注意事项：因为本品是作用持续4周的缓释制剂，若给药间隔超过4周，由于药物对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高，引起临床症状的一过性加重。因此，必须遵守每4周1次的给药方法。

男性：前列腺癌治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见ldquo;不良反应rdquo;)。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行：血浆雌激素快速定量和超声检查(参见ldquo;不良反应rdquo;)。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。