安立生坦片

安立生坦片

复方环磷酰胺片

详见说明书

本品为复方制剂，其组分为环磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P•H2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。

浙江华海药业股份有限公司

天津金世制药有限公司

国药准字H20193415

国药准字H12021006

适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

成人：起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。已存在肝脏损害：不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用。目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息；但是，此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

妊娠分类X。在妊娠妇女中应用可能会导致胎儿损害。安立生坦口服剂量分别在大鼠≥15mg/kg/日，以及在兔子≥7mg/kg/日时有致畸作用；目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形，以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用的数据。本品禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用安立生坦片，或在应用过程中怀孕，患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。因此在开始治疗前必须排除妊娠，并且在治疗过程中以及

骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10～14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋塞米以防止。 环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。 长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。 用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。 少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在开始用复方环磷胺片治疗时必须终止哺乳。儿童用药：本品进进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

大多数药物不良反应为轻至中度，仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比，安立生坦片治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。上市后经验：下述不良反应是在获得批准后的使用过程中被识别的：液体潴留，心衰（与液体潴留相关），超敏反应（如血管性水肿、皮疹），以及贫血。因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群，因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。

血液学改变：在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降，此类现象在临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始治疗后的前几周，之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中，接受治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8g/dL。有7%接受治疗的患者（其中10%的患者每日剂量为10mg）出现血红蛋白明显下降（与基线相比降低幅度>15%，并且绝对值低于正常值低限），而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因，但它似乎不是由于出血或溶

1.下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。 2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数，肾功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及血清尿酸水平。 3.肾功能损害时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时，可采用以下的方法预防，大量补液、碱化尿液及（或）给予别嘌醇。 5.当肿瘤细胞浸润骨髓或以往的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 6.如有明显的白细胞减少（特别是粒细胞减少）或血小板减少，应停用本品。 7.对诊断的干扰：本品可使血清胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。