阿德福韦酯片

阿德福韦酯片

注射用门冬氨酸鸟氨酸

本品主要成份为阿德福韦酯。

化学名称:(S)-2，5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸盐。化学结构式:分子式:C9H19N3O6分子量:265.27

葛兰素史克（天津）有限公司

武汉启瑞药业有限公司

国药准字H20050651

国药准字H20060632

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症，特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。肝昏迷治疗可以参考以下方案：第一天的第一个6小时内用20g，第二个6小时内分两次给药，每次10g，静脉注射。使用时先将本品用适量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化钠注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最终门冬氨酸鸟氨酸的浓度不超过2％，缓慢静脉注射。

）。 4小时的血液透析大约能清除35%的阿德福韦剂量。腹膜透析清除阿德福韦效果尚...

急性肝炎，每天5-10g静脉滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天10-20g静脉滴注。 （病情严重者可酌量增加，但概据目前的临床经验，每天不超过40g为宜）。

详见说明书。

对氨基酸类药物过敏者及严重的肾功能衰竭（血清肌酐3mg/100ml）患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：生育能力 动物研究表明，阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有影响（见 儿童用药：本品在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确（见 老年用药： 本品在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确（见

儿童注意事项： 用量酌减，请遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 安全性尚未确定。动物实验中未发现本品有生殖毒性作用。 老人注意事项： 无资料显示需调整剂量。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症，特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。肝昏迷治疗可以参考以下方案：第一天的第一个6小时内用20g，第二个6小时内分两次给药，每次10g，静脉注射。使用时先将本品用适量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化钠注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最终门冬氨酸鸟氨酸的浓度不超过2％，缓慢静脉注射。

药效学特征作用机制： nbsp; 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通过转染HBV的人类干细胞瘤细胞系确定阿德福韦体外抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。阿德福韦与拉米夫定合用在体外表现出附加的抗-HBV活性。耐药性： 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的

本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物.谷氨酰胺是氨的解毒产物,同时也是氨的储存及运输形式;在生理和病理条件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成会受到鸟氨酸、门冬氨酸和其他二羧基化合物的影响。鸟氨酸几乎涉及尿素循环的活化和氨的解毒的全过程。在此过程中形成精氨酸，继而分裂出尿素形成鸟氨酸。门冬氨酸参与肝细胞内核酸的合成，以利于修复被损伤的肝细胞。另外，由于门冬氨酸对肝细胞内三羧循环代谢过程的间接促进作用，促进了肝细胞内的能量生成，使得被损害的肝细胞的各项功能得以恢复。

-其它），老年患者接受本品应注意，这是因为老年患者心肾功能减退，且合并疾病和同时服用其他药的发生频度较高。

在大量使用本品时，注意监测血及尿中的尿素指标。