阿德福韦酯片

阿德福韦酯片

熊去氧胆酸胶囊

本品主要成份为阿德福韦酯。

化学名称为:3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。

葛兰素史克（天津）有限公司

四川科瑞德制药有限公司

国药准字H20050651

国药准字H20123205

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

用于治疗: 1.胆汁淤积性肝病，包括慢性肝病伴肝内胆汁淤积，原发性胆汁性肝硬化（PBC），原发性硬化性胆管炎（PSC）； 2.胆固醇性结石； 3.慢性丙型病毒性肝炎； 4.胆汁反流性胃炎； 5.异体器官移植排异反应； 6.胆源性胰腺炎；

）。 4小时的血液透析大约能清除35%的阿德福韦剂量。腹膜透析清除阿德福韦效果尚...

1.固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病按时用少量水送服。按体重一次10mg/kg溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。 2.胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒（250mg），一日一次。一般服用10~14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

详见说明书。

　　1.急性胆囊炎和胆管炎患者禁用;胆道阻塞(胆总管和胆囊管)患者禁用;如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊; 　　2.老年患者慎用; 　　3.妊娠期前三个月禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：生育能力 动物研究表明，阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有影响（见 儿童用药：本品在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确（见 老年用药： 本品在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确（见

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠期前三个月禁用。 老人注意事项： 　　老年患者慎用。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

用于治疗: 1.胆汁淤积性肝病，包括慢性肝病伴肝内胆汁淤积，原发性胆汁性肝硬化（PBC），原发性硬化性胆管炎（PSC）； 2.胆固醇性结石； 3.慢性丙型病毒性肝炎； 4.胆汁反流性胃炎； 5.异体器官移植排异反应； 6.胆源性胰腺炎；

药效学特征作用机制： nbsp; 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通过转染HBV的人类干细胞瘤细胞系确定阿德福韦体外抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。阿德福韦与拉米夫定合用在体外表现出附加的抗-HBV活性。耐药性： 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

-其它），老年患者接受本品应注意，这是因为老年患者心肾功能减退，且合并疾病和同时服用其他药的发生频度较高。

　　熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。 　　主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ—GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。 　　为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6～1O个月，做胆囊x射线检查(口服胆囊造影)。于站立位及躺卧位(超声监测)拍x射线照片。