盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片

格列喹酮片

本品主要成份为盐酸吡格列酮。  化学名称：5-｛4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯甲基｝-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐  分子式：C19H20N2O3S·HCl  分子量：392.89

本品的主要成分为格列喹酮。

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北京万辉双鹤药业有限责任公司

国药准字H20052156

国药准字H10940258

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用Hb...

口服应在餐前半小时服用。一般日剂量为15～120mg(0.5片～4片)，据个体情况及遵医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。日最大剂量不得超过180mg(6片)。

本品单独治疗，副作用主要有上呼吸道感染、头痛、鼻塞、肌肉痛、牙不适；咽炎偶有发生。与磺酰脲类降糖药合用，中度低血糖的发生率在1～2%。本品15mg/日与胰岛素合用，低血糖发生率在5%；30mg/日组在8%。 黄斑水肿：有国外上市后的报道，服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮，发生或加重（糖尿病）黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。如患者出现视力下降，医生应考虑是黄斑水肿可能性。糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。除此之外，无论糖尿病患者正在接受治疗或存在其它体格检查异常，只要出现任何一种视物症状就应迅速接受眼科医生检查。 骨折：在国外的一项关于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的随机临床试验中，研究人员注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。在平均为期34.5个月的随访过程中，吡格列酮组的女性患者骨折发生率为5.1%（44/870），而安慰剂组仅为2.5%（23/905）。这个差异在治疗开始一年后就出现了，并在整个研究过程中持续存在。女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢。男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发

1.1型糖尿病(即胰岛素依赖型糖尿病)。 2.糖尿病昏迷或昏迷前期。 3.糖尿病合并酸中毒或酮症。 4.对磺胺类药物过敏者。 5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女尚无充分和良好的临床对照研究。仅当盐酸吡格列酮对胎儿潜在的益处大于危害时，孕妇才应服用。 因现有资料很明确的显示怀孕期非正常血糖水平与先天性异常及新生儿期发病率、死亡率高度相关，所以大多数专家建议孕妇可用胰岛素尽量将血糖维持在接近正常水平。盐酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多药物均会在母乳中分泌，所以盐酸吡格列酮不应用于哺乳期妇女。 儿童用药：儿童服用盐酸吡格列酮的安全性和疗效尚未建立。 老年用药：65岁及65岁以上患者临床研究表明，老年患者与青年患者的疗效与安全性无显

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）。

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 毒理研究 重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。 遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果

本品系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1. 低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。 2. 排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。 3. 血液学：应用本品在开始治疗的4～12周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2～4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。 4. 水肿：浮肿患者慎用。 5. 心脏：应用本品，会增加血容量和心脏前负荷，可能诱发心脏肥大，而其临床意义尚未确定。 6. 肝脏：噻唑烷酮类的另一个胰岛素增敏剂——曲格列酮，在治疗特异质的患者中，具有异常的肝毒性，严重的导致肝衰竭，致肝移植或死亡。盐酸吡格列酮几乎无肝脏毒性或转氨酶升高。 尽管本品肝脏毒性很低，但对于特异质的病人，应用本品治疗的第一年，提醒患者和医师每两个月做一次肝功检查。

1.糖尿病治疗需要规则的定期就医。如同服用其它治疗糖尿病的药物一样，服用糖适平也应谨慎，尤其是在摸索合适剂量的过程中和从其它药物改换糖适平时。即使理想的治疗剂量已经达到时，也应注意。 2.糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。 3.治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。 4.为了尽量减少易发生于糖尿病患者的心血管疾病的危险，患者应坚持严格的饮食治疗，而绝不能以增加药量而放松饮食控制。 5.改用本品时如未按时进食可以引起低血糖