双氯芬酸钠肠溶片

来氟米特片

活性成份：双氯芬酸钠。  化学名称：2-[（2，6－二氯苯基）氨基]苯乙酸钠  分子式：C14H10Cl2NNaO2  分子量：318.13

主要成份为来氟米特。

北京诺华制药有限公司

苏州长征-欣凯制药有限公司

国药准字H11021640

国药准字H20060034

炎性和退行性风湿病：类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病和脊椎关节炎、脊椎痛性综合征。 非关节性的各种软组织风湿生疼痛如肩痛腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 痛风急性发作。 急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、牙痛、头痛等；妇科中出现的疼痛或炎症，例如：原发性痛经或附件炎。 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药，例如：咽扁桃体，炎耳。原发疾病可根据一般治疗原则给予适当的治疗。 对成年和儿童的发热有解热作用。

(1)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。(2)狼疮性肾炎。

作为常规推荐，剂量应根据个体不同作出调整，并在尽可能短的时间间隔内给予最小有效量...

1.成人类风湿性关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。2.狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵遗嘱。

） 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 重度心力衰竭患者。严重的肝、肾和心脏功能衰竭患者（见

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：）。 孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕期：双氯芬酸在怀孕妇女中的使用尚未进行研究。因此，双氯芬酸钠在妊娠期的前六个月内禁止使用，除非对母亲的潜在益处大于胎儿承担的风险。与其他非甾体类抗炎药物一样，在妊娠最后三个月，由于其可能引起动脉导管过早闭台和子宫收缩无力，不应该使用本品。动物实验没有发现对孕妇、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有任何直接或间接有害的影响（见临床前安全数据）。 2.哺乳期：与其他非甾体类抗炎药相同，会有少量双氯芬酸进入母乳。因此，应避免授乳期使用双氯芬酸钠以免对婴儿产生的

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。儿童用药：对儿童应用该品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用该品。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

炎性和退行性风湿病：类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病和脊椎关节炎、脊椎痛性综合征。 非关节性的各种软组织风湿生疼痛如肩痛腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 痛风急性发作。 急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、牙痛、头痛等；妇科中出现的疼痛或炎症，例如：原发性痛经或附件炎。 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药，例如：咽扁桃体，炎耳。原发疾病可根据一般治疗原则给予适当的治疗。 对成年和儿童的发热有解热作用。

(1)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。(2)狼疮性肾炎。

药效作用分组：抗炎和抗风湿药物，非甾体类，乙酸衍生物和相关物质（ATC编码：M01A B05）。 作用机理 本品含双氯芬酸钠系非甾体类化台物具有明显的抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。试验证明，抑制前列腺素合成是双氯芬酸钠药理作用的主要机制。前列腺素是导致炎症、疼痛和发热的主要因素。 用本品治疗风湿病。其抗风湿和镇痛作用都有很好的临床效果，特点是明显地缓解临床体征和症状，如静息时疼痛，运动时疼痛，晨僵及关节肿胀，并能改善其功能。 对创伤后和术后的炎症，本品可迅速缓解自发性疼痛，运动性疼痛，并能减轻炎性水肿和创伤性水肿。 对于原发性痛经，本品可缓解其疼痛并减少出血。临床试验发现，本品对中度至重度非风湿性疼痛疗效显著。 体外试验表明，在相当于体内能达到的浓度水平，本品不抑制软骨中蛋白多糖的生物合成。 临床前安全数据：双氯芬酸前临床数据来自于急性和重复剂量毒性研究，遗传毒性，致突变毒性及致癌性研究，研究显示治疗剂量不会对对人类产生特殊危害。没有证据显示在小鼠、大鼠或家兔中双氯芬酸有潜在的致畸作用。 双氯芬酸不影响大鼠亲代的生育能力。其后代在产前、围产期和产后的发育也没有受到影响。

）。 抗糖尿病药物：临床研究显示，双氯芬酸可以与口服抗糖尿病药物联合使用，而不影响临床疗效。但是也有个别报道，在服用双氯芬酸后可出现血糖过高或过低而调整抗糖尿病药物的剂量。因此作为联合用药的预防措施，有必要监测血糖水平。 甲氨喋呤：在使用甲氨喋呤治疗前后24小时内又服用了非甾体类抗炎药（包括双氯芬酸）时，甲氨喋呤的血药浓度可能会升高，从而增加毒性。 环孢菌素：双氯芬酸，像其他非甾体类抗炎药一样，由于对肾脏前列腺素的影响可能增加环孢菌素的肾毒性。因此对接受环孢菌素治疗的患者的使用量应低于不使用者。 喹喏酮类抗生素：有个例报道，非甾类抗炎药与喹喏酮类抗生素合用可能产生惊厥。 饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胄肠道不良反应及出血倾向发生率增高。阿司匹林可降低本品的生物利用度。 与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。 强效CYP2C9抑制剂：应谨慎注意双氯芬酸和强效CYP2C

（1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 （2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现 ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间 (80-120U／L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U／L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍 (＞120U／L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。 （3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。 （4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109／L 一3.0×109／L之间，减半量服药观察。继续用药期间