别嘌醇片

别嘌醇片

来氟米特片

主要成分为别嘌醇。化学名：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。 分子式：C5H4N4O 分子量：136.11

主要成份为来氟米特。

广东彼迪药业有限公司

苏州长征-欣凯制药有限公司

国药准字H44021368

国药准字H20060034

1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。　　2.反复发作或慢性痛风者。　3.痛风石。4.尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病。　　5.有肾功能不全的高尿酸血症。

(1)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。(2)狼疮性肾炎。

1.口服成人常用量：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100m...

1.成人类风湿性关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。2.狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵遗嘱。

停药后一般均能恢复正常。1.皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。2.胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。3.白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。4.其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。5.国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。儿童用药：对儿童应用该品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用该品。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。　　2.反复发作或慢性痛风者。　3.痛风石。4.尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病。　　5.有肾功能不全的高尿酸血症。

(1)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。(2)狼疮性肾炎。

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射LD50为750mg/kg；小鼠经口LD50为700mg/kg，腹腔注射LD50为160mg/kg。

1.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。2.本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。5.本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。6.与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。7.用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。8.有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。9.用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

（1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 （2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现 ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间 (80-120U／L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U／L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍 (＞120U／L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。 （3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。 （4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109／L 一3.0×109／L之间，减半量服药观察。继续用药期间