倍清星 (奥拉西坦注射液)

倍清星 (奥拉西坦注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成份为奥拉西坦，辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。

甲氨蝶呤。

广东世信药业有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20050860

国药准字H19983205

奥拉西坦注射液(倍清星)用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

静脉滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增减用量，用前加入到100～250ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

对奥拉西坦注射液过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

奥拉西坦注射液(倍清星)用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：皮肤及皮下组织：红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹、瘙痒、局部红肿、多汗等。全身性疾病及给药部位各种反应：畏寒、发热、寒战、乏力、水肿、注射部位疼痛、注射部位皮疹、注射部位瘙痒等。免疫系统：过敏样反应，有过敏性休克的病例报告。胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。神经系统：头晕、头痛、麻木、眩晕、抽搐、震颤、言语障碍、痫样发作等。精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、焦虑、幻觉、谵妄等。呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽等。心脏器官反应：心悸、心律失常、紫绀、血压异常等。血管与淋巴管类：面部潮红、静脉炎等。肝胆系统：肝功能异常等。肾脏及泌尿系统：尿频、肾功能异常等。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用奥拉西坦注射液时，须减量。2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；