注射用盐酸表柔比星

注射用盐酸表柔比星

盐酸昂丹司琼片

本品主要成分为盐酸表柔比星。辅料名称:乳糖﹑对羟基苯甲酸甲酯。

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。 化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮盐酸盐二水合物。

山东新时代药业有限公司

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

国药准字H20184161

国药准字H10960146

本品用于治疗恶性淋巴癌，乳腺癌，大肠恶性淋巴瘤，骨恶性淋巴瘤，肺癌，软组织肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，绝经期乳腺癌，黑色素瘤，睫状体黑色素瘤，小肠原发性恶性淋巴瘤，结肠直肠癌，卵巢癌，多发性骨髓瘤，白血病.膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌，原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。

止吐药。用于：细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐。

1.常规剂量:表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60～120mg/m2.2.当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时,推荐的起始剂量为100～120mg/m23.静脉注射,每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。4.优化剂量:高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。5.单独用药时,成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2,在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药,3-4周一次。6.联合化疗时,推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m2,在每疗程的第1天给药,3-4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。7.膀胱内给药:表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。在灌注期间,患者应时常变换体位,以保证膀胱粘膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释,应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。8.对于浅表性膀胱癌,将表柔比星50mg溶于25至50mL生理盐水中,每周一次,灌注8次。9.对于有局部毒性（化学性膀胱炎）的病例,可将每次剂量减少至20mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注。医生可根据患者病情调整给药次数。

1．对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg(2片)，连用5天。2．对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg，以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg(2片)，连用5天。3．对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg(2片)，以后每8小时口服8mg(2片)，疗程视放疗的疗程而定。4．对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉前1小时口服片剂8mg(2片)，随后每隔8小时口服片剂8mg(2片)两次。

1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者。 2.已用过大剂量蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。 3.近期或既往有心脏受损病史的患者禁用。 4.禁用于血尿患者膀胱内灌注。

可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本品时暂停母乳喂养。儿童用药：尚未进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：尚不明确。

本品用于治疗恶性淋巴癌，乳腺癌，大肠恶性淋巴瘤，骨恶性淋巴瘤，肺癌，软组织肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，绝经期乳腺癌，黑色素瘤，睫状体黑色素瘤，小肠原发性恶性淋巴瘤，结肠直肠癌，卵巢癌，多发性骨髓瘤，白血病.膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌，原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。

止吐药。用于：细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐。

1.与多柔比星相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性。 2.其它不良反应有:脱发,60～90％的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长受抑;粘膜炎,用药的第5～10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,如恶心?呕吐?腹泻;曾有报道偶有发热?寒颤?寻麻疹?色素沉着?关节疼痛。

1.关于心脏毒性 (1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效）。 (2)对目前或既往接受纵隔?心包区合并放疗的患者,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加。 (3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重。 (4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是多柔比星所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压?收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET）,以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的患者,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图?超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 (5)当表柔比星总累积剂量超过900mg/m2时进展性CHF的发生率明显增高,超过该累积剂量的使用需要非常小心。当表柔比星总累积剂量超过900mg/m2时有引起原发性心肌症的风险,超过该累积剂量的使用需要非常小心。 2.关于肝肾功能影响 (1)由于表柔比星经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15％）,药量应减少50％。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15％）药量应减少75％。 (2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表柔比星和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生。另外,在用药1～2天内可出现尿液红染。 3.关于骨髓抑制:可引起白细胞及血小板减少,应定期进行血液学监测。 4.关于给药说明 (1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml。 (2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。 (3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好。 (4)不可肌肉注射和鞘内注射。 5.继发性白血病:有报道使用蒽环类药物（包括表柔比星）的患者出现了继发性白血病,可伴或不伴白血病前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见:当与作用机制为破坏DNA结构的抗癌药合用时。或患者既往多次使用细胞毒药物治疗。或蒽环类治疗剂量有所提升时。此类白血病的潜伏期一般为1-3年。 6.对生殖系统的影响:表柔比星能破坏精子染色体,正在接受表柔比星治疗的男性患者应采取有效的避孕方法。表柔比星可能引起绝经前妇女闭经或绝经期提前。

1.对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。 2.对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg。 3.腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。