法罗培南钠胶囊

法罗培南钠胶囊

环孢素软胶囊

法罗培南钠

主要成分为环孢素。

上海衡山药业有限公司

华北制药股份有限公司

国药准字H20080160

国药准字H10960009

广谱抗菌药物。对除绿脓杆菌外的需氧G+菌、G-菌均显示出广谱抗菌活性，尤其对金葡菌、耐青霉素的肺炎球菌、粪链球菌等G-菌与脆弱拟杆菌等。

1、适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。 2、经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

1.脓疱性痤疮、集簇性痤疮、毛囊(包)炎、疖、疖肿病、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性皮脂囊肿粉瘤、慢性脓皮病、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤、手术创伤(浅层)继发性感染、咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、单纯性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、睑板腺炎、角膜炎、角膜溃疡、外耳炎、牙周组织炎、冠周炎、颌炎的成人患者，通常口服150mg～200mg/次，一日3次。2.肺炎、肺化脓、肾盂肾炎、膀胱炎(单纯性除外)、前列腺炎、

1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11 mg/kg/日，并根据血...

可能的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、瘙痒、头痛和腹痛。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 儿童用药：儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。 老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

广谱抗菌药物。对除绿脓杆菌外的需氧G+菌、G-菌均显示出广谱抗菌活性，尤其对金葡菌、耐青霉素的肺炎球菌、粪链球菌等G-菌与脆弱拟杆菌等。

1、适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。 2、经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

日本203所医疗单位的研究显示，不良反应发生率为4.88%(78/1599)。其中，内科占4.93%(20/406)，泌尿科占3.68%(12/326)，皮肤科占5.81%(9/155)，外科占3.26%(3/92)，妇产科占4.03%(6/149)，耳鼻喉科占7.02%(17/242)，眼科占3.57%(4/112)，牙科及口腔外科占5.98%(7/117)。各科间未见显著差异。不良反应主要有消化道症状61例，其中腹泻33例;发疹等过敏症仅14例(0.88%)。轻度46例(59.0%)，中等32例(41.0%)，未见严重症状。给药300、450、600、900mg病例的不良反应发生率分别为3.66%(3/82)，5.47%(27/494),3.79%(25/660),5.21%(17/326),未见显著差异，即剂量与不良反应发生率间没有恒定关系。临床检查值异常者55例67人次。主要为ALT上升(26人次)，AST上升(12人次)等肝功能异常，还发现嗜酸粒细胞增多12人次，均为轻度。以上显示，每日给予本品150-900mg时其安全性与其他口服头孢菌素相同。另外日本法罗培南钠片剂说明书上叙述：批准上市时，在临床试验所报告的2207例中不良反应有127例(5.8%)，主要不良反应有腹泻55件(2.5%)，腹痛19件(0.9%)，软便15件(0.7%)，发疹13件(0.6%)，呕吐12件(0.5%)等。临床实验室检查值的异常为：ALT(GPT)上升56件(3.4%)，AST(GOT)上升36件(2.2%)，嗜酸性粒细胞增多27件(1.8%)。上市后临床成绩调查，在所报告的17303例中，不良反应有512例(3.0%)，主要不良反应有腹泻286件(1.7%),软便76件(0.4%)、腹痛26件(0.2%)、发疹25件(0.1%)等。1.严重不良反应(1)休克(不到0.1%)、类过敏性症状(发生率不明)：因为可能发生休克和类过敏性症状，应仔细观察，出现不适感、口中异常感觉、喘鸣、呼吸困难、眩晕、便意、耳鸣、出汗、全身潮红、血管浮肿、血压降低等症状时，停止给药，并进行适当处理。(2)急性肾功能不全(发生率不明)：因为可能出现急性肾功能不全等严重肾损伤，若确定有异常发生，应立即停止给药，并进行适当处理。(3)伪膜性大肠炎和伴有血便的重症肠炎(发生率不明)：因为可能出现伪膜性大肠炎和伴有血便的重症肠炎，应仔细观察，若出现了腹痛、多次腹泻，要立即停药，并采取适当的处置。(4)皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)(发生率不明)：因为可能出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)，所以应仔细观察，若出现该类症状，应停止用药，并采取适当的处置。(5)间质性肺炎(发生率不明)：因为可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等症状的间质性肺炎，若出现该类症状，应停止用药，并给予肾上腺皮质激素药物进行适当处置。(6)肝功能障碍、黄疸(不到0.1%)：因为可能出现AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP等升高、黄疸症状，应进行定期检查，仔细观察，若有异常出现，应停止给药，并采取适当处置。2.严重不良反应(类似药物)PIE综合征：因为有报道其类似化合物(头孢类和碳青霉烯类药物等)可出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等PIE综合征，所以有上述症状出现时应停止用药，用肾上腺皮质激素药物进行适当处置

环孢素(又称环孢素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物试验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放，阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

1. 对青霉素类抗生素过敏者慎用；2. 严重肾功能不全患者需调整剂量；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 儿童用药安全性尚未确定；5. 用药期间避免饮酒。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。 4、对诊断的干扰： (1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高； (3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关； (4)血清钾、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。 8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，