美沙拉秦灌肠液

美沙拉秦灌肠液

艾司奥美拉唑镁肠溶片

本品主要成份为美沙拉秦。化学名称：5-氨基水杨酸。

本品活性成份：埃索美拉唑镁。

Vifor AG Zweigniederlassung Me

阿斯利康制药有限公司

H20150127

国药准字H20046380

本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。

胃食管反流性疾病(GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗 －已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 －胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 －愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 －防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发

给药方式：直肠给药。成人推荐用量：急性发作期治疗：睡前将本品从肛门挤入肠内，一次...

药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。 　　对于存在吞咽困难的患者，可将...

器官系统分类： 血液和淋巴系统疾病-十分罕见（<0.01%）：血细胞计数改变（再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少）。 神经系统疾病-罕见：头痛、头晕。十分罕见：外周神经病变。 免疫系统疾病-十分罕见：过敏反应如：过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎 心脏疾病-罕见：心肌炎、心包炎。 呼吸道、胸腔以及纵隔疾病-十分罕见：过敏反应和肺纤维化反应（包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺浸润、肺炎）。 胃肠疾病-罕见：腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐。十分罕见：急性胰腺炎。 肾脏和泌尿疾病-十分罕见：肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎和肾功能不全。 皮肤和皮下组织疾病-十分罕见：脱发。 肌肉骨骼和结缔组织疾病-十分罕见：肌痛、关节痛。 肝胆疾病-十分罕见：肝功能检测指标的改变（转氨酶和胆汁淤积参数升高）、肝炎、胆汁淤积性肝炎。 生殖系统疾病-十分罕见：可逆性的精子减少症。

在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。 　　在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。 　　中枢和外周神经系统 ：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。 　　内分泌 ：男子女性型乳房。 　　胃肠道 ：口腔炎和胃肠道念珠菌病。 　　血液学 ：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。 　　肝脏 ：脑病（先前有严重肝病者）；黄疸或非黄疸性肝炎 ；肝衰竭。 　　肌肉骨骼 ：关节痛，肌无力和肌痛。 　　皮肤 ：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。 　　其他 ：不适。过敏反应，如 ：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠： 美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。 经口美沙拉秦的动物研究显示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。 哺乳： 少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。 儿童用药：由于缺乏本年龄段儿童的使用经验

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无孕妇使用艾司奥美拉唑的临床数据报告。流行病学研究数据咸书，大量孕妇在使用消旋混合物奥美拉唑时，未发现致畸和胎儿毒性作用。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。 尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。 儿童用药：儿童不应使用埃索美拉唑，因没有相关的临床研究数据。

本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。

胃食管反流性疾病(GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗 －已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 －胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 －愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 －防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发

药理作用： 美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于肠黏膜下层组织。 毒理研究： 毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。

药理作用 药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+／K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。 对胃酸分泌的影响：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6～7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。 症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH＞4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH＞4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%：在40mg时分别为97%、92%和56%。 用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。 抑制胃酸的治疗效果：有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率约为78%，8

 1、根据医生的判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常，每隔3隔天例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。 2、肝功能障碍者应慎用本品。 3、肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。 4、患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。 5、对含柳氮磺吡啶的药品过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。 6、本品含有焦亚硫酸钾，可能激发敏感患者（特别是哮喘患者或有过敏症病史的患者）的过敏反应，使患者出现过敏以及支气管痉挛症状。 7、由于本品含有苯甲酸钠，可能激发患者产生皮肤、眼睛和粘膜刺激性的过敏反应。

）。 　　研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。 　　2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响 　　埃索美拉唑经CYP 2C19和CYP 3A4代谢。埃索美拉唑与CYP 3A4抑制剂克拉霉素(500 mg每日二次)合用，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。 　　3.配伍禁忌 ： 　　无