缬沙坦胶囊

缬沙坦胶囊

马来酸依那普利叶酸片

本品主要成份为缬沙坦。化学名称：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

本品为复方制剂，其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。

永信药品工业（昆山）股份有限公司

深圳奥萨制药有限公司

国药准字H20030035

国药准字H20103723

轻、中度原发性高血压。

用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压，叶酸可以降低血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平，是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。

推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，剂量与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹服用，建议每天同一时间用药(如早晨)。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg(2粒)或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。本药可与其他抗高血压制剂合用。

根据血压控制情况选择不同规格的马来酸依那普利叶酸片。通常推荐起始剂量为每日5mg/0.4mg，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。肝肾功能异常患者和老年患者酌情减量或遵医嘱。

包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合计统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1％的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。详见说明书。

马来酸依那普利一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中，马来酸依那普利不良反应的总发生率与安慰剂相似，大多数轻微而短暂，不需终止治疗。下列不良反应与应用马来酸依那普利片有关。1．晕眩和头痛较常见。2%-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它不良反应，包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能障碍、 肾衰和少尿罕见。2．过敏/血管神经性水肿有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，但罕见(参阅注意事项)。3．在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见不良反应有：(1)心血管系统心肌梗塞或脑血管意外，可能继发于高危病人的血压过低(参阅注意事项)。胸痛；心悸；心律失常；心绞痛；雷诺现象。(2)消化系统肠梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭；肝炎-肝细胞性或胆汁郁积性；黄疸；腹痛；呕吐；消化不良；便秘；厌食；胃炎。(3)神经/精神系统抑郁；精神错乱；嗜睡；失眠；神经过敏；感觉异常；眩晕；异常梦。(4)呼吸系统肺浸润；支气管痉挛/哮喘；呼吸困难；流涕；咽痛和声嘶。(5)皮肤多汗；多形性红斑；剥脱性皮炎；Steven-Johnson综合

孕妇及哺乳期妇女用药：胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育。孕妇应用直接作用于RAAS的药物可以导致胎儿伤害或死亡，故孕妇禁用缬沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停药。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此哺乳期妇女禁用缬沙坦。儿童用药：本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。老年用药：尽管缬沙坦对老年人的全身性影响多于年轻人，但并无任何临床意义。

孕妇及哺乳期妇女用药：马来酸依那普利1.妊娠妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛，颅面畸形和肺发育不良，如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察，以查明是否有低血压，少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，在理论上可通过换血将其清除。2.哺乳母亲依那普利和依那普利拉(依那普利的水解

轻、中度原发性高血压。

用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压，叶酸可以降低血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平，是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。

1.低钠和/或血容量不足 极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2.肾动脉狭窄 12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3.肾功能不全 肾功能不全患者不需要调整剂量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要调整剂量。 5.轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。 6.缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 7.与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。

1. 孕妇和哺乳期妇女慎用；2. 过敏体质者慎用；3. 肾功能不全患者慎用；4. 定期监测血压和肾功能；5. 避免与钾盐或保钾利尿剂合用。