环孢素软胶囊

环孢素软胶囊

马来酸阿法替尼片

环孢素。 化学名称：环[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。 分子式：C62H111N11O12 分子量：1202.63

马来酸阿法替尼。

丽珠集团丽珠制药厂

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

国药准字H10950354

国药准字J20170028

1.预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。 2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

吉泰瑞马来酸阿法替尼片用于治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

1.器官移植采用三联免疫抑制方案时，起始剂量按体重每日6～11mg/kg，并根据...

一日1次，一次1片，餐前至少1小时或餐后2小时服用均可。

1.较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2.不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红、气喘、呼吸短促等。） 4.环孢素还可能出现的不良反应有肝功能异常、肝酶升高、腹泻、腹痛、痤疮、皮疹和头晕等。 严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认

1. 腹泻 2. 皮疹 3. 口腔炎 4. 甲沟炎 5. 肝功能异常 6. 高血压 7. 蛋白尿 8. 疲劳 9. 食欲减退 10. 体重下降

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 ? 儿童用药：儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。 ? 老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

1.预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。 2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

吉泰瑞马来酸阿法替尼片用于治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

1.本药对肾毒性大，因此用药前必须测血肌酐及肌酐清除率若干次以明确基础水平。用药开始后应每2周监测肾功能及血肌酐，凡较原基础水平增高30%以上者须减量。减量一个月后如持续上升则须停药。必须等血肌酐恢复到原基础水平或增加10%以内方可继续应用。 2.用药前必须在三种不同时间测血压以了解其基础血压水平。用药后需每日监测。 3.定期查肝、肾功能，血象，电解质。 4.对下述情况者用药宜谨慎随访：年龄高于65岁，已控制的高血压，应用抗癫痫药物，3个月前用过环磷酰胺等免疫抑制药物，现用酮（氟）康唑、甲氧芐啶、红霉素、维拉帕米、地尔硫卓。 5.本药治疗自身免疫病时，一日最大量达到5mg/kg已3个月时而疗效仍不明显，则可停止使用。 6.服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及留钾利尿药。 7.应避免与有肾毒性药物一起服用，如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶等。 8.本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 9.本品可以通过胎盘。应用于2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的

1. 腹泻 2. 皮疹 3. 口腔炎 4. 甲沟炎 5. 肝功能异常 6. 高血压 7. 蛋白尿 8. 疲劳 9. 食欲减退 10. 体重下降