他克莫司胶囊

盐酸埃克替尼片

本品主要成份为他克莫司。

盐酸埃克替

浙江海正药业股份有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20083039

国药准字H20110061

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

推荐的剂量仅参考，治疗过程中应根据患者个体情况进行他克莫司的剂量调整。 如患者情...

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

由于患者大部分存在有严重的基础性疾病，且经常是并用多种药物，使得与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。 有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，通常剂量降低后可获得改善。与静脉给药相比，口服给Y的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。 下述不良反应按身体系统分类，及其发生频率排序。 感染：如同其它免疫抑制剂，使用他克莫司的患者对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的可能性会增加。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿、肺炎。如果他克莫司与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的危险性。 对患者用他克莫司和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受他克莫司治疗的患者巨细胞病毒（CMV）感染发病率降低。 肾脏 频发：肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少） 罕见：肾衰 个例报道有：溶血性尿毒症（HUS）、肾小管坏 在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。 血糖代谢：据报道他克莫司治疗的患者出现高血糖和糖尿病。 中枢神经系统：频发：震颤、头痛、感觉异常和失眠（大多数为

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠时禁用他克莫司，动物实验（小鼠及兔子）表明，他克莫司具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用他克莫司前应排除妊娠的可能性。 他克莫司能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。  动物实验（大鼠）表明，他克莫司可通过分泌进入乳汁。哺乳期使用他克莫司的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用他克莫司时不应哺乳。 儿童用药：对儿童肝移植、肾移植患者，通常使用量为成人推荐剂量的1.5-2倍（肝功能、肾功能受损者情况

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

详见说明书。

本品治疗应在医学人员监护下，在具备严密的实验设备的科室内监测下进行。他克莫司为处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由具有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理病人的移植中心内处理。 患者应受到严密监测和管理，尤其是在移植术后的第一个月内。 对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核他克莫司的用量。 应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，立特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。 曾出现与他克莫司治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱的个例报道。因此，对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状，须立即重新考虑剂量。曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性（表达性）失语症，这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。 如同其他免疫抑制剂一样，也有报告曾使用他克莫司的患者出现EB病毒相关性的淋巴增生症。对于转换成他克莫司治疗的患者，EB病毒相关性淋巴增生症可能是由于以前治疗时产生的过度免疫

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。