肝复乐片

肝复乐片

注射用培美曲塞二钠

党参、鳖甲（醋制）、重楼、白术（炒）、黄芪、陈皮、土鳖虫、大黄、桃仁、半枝莲、败酱草、茯苓、薏苡仁、郁金、苏木、牡蛎、茵陈、木通、香附（制）、沉香、柴胡。

本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

康哲（湖南）制药有限公司

EliLillyandCompany

国药准字Z10940066

H20130646

健脾理气，化瘀软坚，清热解毒。适用于以肝瘀脾虚为主证的原发性肝癌，症见上腹肿块，胁肋疼痛，神疲乏力，食少纳呆，脘腹胀满，心烦易怒，口苦咽干等。对于上述证候的乙型肝炎肝硬化患者的肝功能及肝纤维化血清学指标有改善作用。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

口服。一次6片，一日3次。Ⅱ期原发性肝癌2个月为一疗程，Ⅲ期原发性肝癌1个月为一...

本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤：本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg／m2滴注本品超过10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg／m2滴注超过2小时，应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物：皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者，应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充一为了减少毒性反应，本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。

少数患者开始服药后出现腹泻，一般不影响继续治疗，多可自行缓解。

本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。

健脾理气，化瘀软坚，清热解毒。适用于以肝瘀脾虚为主证的原发性肝癌，症见上腹肿块，胁肋疼痛，神疲乏力，食少纳呆，脘腹胀满，心烦易怒，口苦咽干等。对于上述证候的乙型肝炎肝硬化患者的肝功能及肝纤维化血清学指标有改善作用。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

对小鼠肝癌及乳腺癌有一定的抑制作用。可诱导正常和荷瘤小鼠产生干扰素，提高小鼠天然杀伤细胞活性和增强小鼠巨噬细胞吞噬功能，对扑热息痛和四氯化碳所致小鼠急性肝损伤小鼠模型血清ALT活性和TBIL含量；抑制致异种免疫性肝损伤小鼠模型血清ALT活性和LDH活性的升高，使免疫性肝损伤小鼠模型血清免疫复合物明显降低。肝组织病理形态学和肝细胞超微结构的改变明显减轻，使四氯化碳肝硬化大鼠模型血清ALT活性、TC、TG、TP和GLO含量下降。使ALB与A/G比值上升，减少肝组织中TC与TG含量，使肝组织纤维化的动物数明显减少，纤维化程度和肝细胞超微结构的改变明显减轻。

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

有明显出血倾向者慎服。 本品有吸湿性，取药后应立即旋紧瓶盖，避免药片长时间暴露，以防吸潮。

警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率45mL/min的患者，不应给予本品治疗。（参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法）。临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维和素B12补充治疗，接受单药本品的治疗后，死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见[不良