阿那曲唑片

阿那曲唑片

注射用盐酸平阳霉素

阿那曲唑。

本品为无菌冻干品，主要成分为盐酸平阳霉素，其化学名为N/-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

哈尔滨莱博通药业有限公司

注册证号H20140691

国药准字H23021807

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

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1静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。 2肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。 3动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂（如肝素）的生理盐水溶解本品4～8mg（效价）作一次动脉内注射或持续动脉内注射。 4成人每次剂量为8mg（效价），通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg（效价）。一个疗程的总剂量为240mg（效价）。 5肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg（效价）静注10次左右。 6治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多可因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg（效价）。 7治疗鼻息肉：取平阳霉素1支（含8mg）用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。

一般的不良反应 ：阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。在ATAC试验中出现的不良事件用于安全性评估的辅助治疗的中位期，阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件N=接受治疗的患者数。+一名患者可能有多于一个的不良事件，包括在同一身体系统有多于一个的不良事件阴道出血未进行进一步诊断下表列出了在ATAC试验中，治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件(无论是否有因果关系)的发生率。 在68个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在ATAC试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了

1对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。 2对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。     儿童用药：尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。     老年用药：参见

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

ATC编码: L02B G03(酶抑制剂)本品为高效，高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

1药理平阳霉素是由平阳链霉菌（StieplomycesPingyangensisn.S.P）产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。 2毒理用18～20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD50和LD10。 结果：平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg，LD10为100ml/Kg；腹腔内注射的LD50为188ml/Kg，LD10为125ml/Kg。

本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。 尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。 对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。 伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。 本品含乳酸。病人有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的不应服用本品。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%)。运动员慎用。对驾驶和机械操作能力的影响本品不太可

1.发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。 2.病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。 3.病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。 4.偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停止给药，对症处理。 5.局部用药的用法用量供临床医师参考。 6.需按医师处方，指示用药。