醋酸环丙孕酮片

醋酸环丙孕酮片

注射用紫杉醇脂质体

本品主要成分醋酸环丙孕酮。

紫杉醇。 辅料为：卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。

浙江仙琚制药股份有限公司

南京绿叶制药有限公司

国药准字H20056391

国药准字H20030357

降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

1.本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。2.本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

用于男性 降低性欲倒错的冲动 在餐后以水送服药片。一般从每次1片、每日2次开始治疗。可能有必要将剂量增至每次2片、每日2次，甚至短时间内每次2片、每日3次。获满意效果后，应尽量以最低可能剂量来维持疗效。通常每次1/2片、每日2次已足够。在确定维持剂量或停止用药时，不要突然减少剂量，而应逐渐减少。为此，应每间隔几个星期将每日剂量减少1片，或1/2片更好。 为了稳定治疗效果，有必要长期服用醋酸环丙孕酮片，如可能，可同时采用心理治疗措施。 对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗 每次2片，每日2至3次（200～300mg）。 在餐后以水送服药片。 不要在病情改善或缓解后中止治疗，也不要减小剂量。 降低在促黄体激素释放激素（LH-RH）激动剂治疗中的男性性激素初始升高 开始5～7天单独服用醋酸环丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），随后3～4周醋酸环丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同时按厂家推荐剂量服用（LH－RH）激动剂。 治疗接受LH－RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红 每天1～3片（50～150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 用于女性 育龄妇女 妊娠妇女不得服用醋酸环丙孕酮片。因此，在开始治疗前必须排除妊娠。 对于育龄妇女，在周期的第1天（即出血的第1天）开始进行治疗，在这种情况下，治疗的第1天将被视为周期的第1天，并按一般情况遵循下述建议。 从周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸环丙孕酮片50mg2片。此外，这些妇女还要接受含孕激素－雌激素的避孕制剂，比如，从周期第1天至21天每天服用1片复方醋酸环丙孕酮片（含醋酸环丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保护并使周期保持稳定。接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。服药21天后应停药7天，在此期间会发生撤退性出血。不管出血停止与否，请于第1个疗程开始整4个星期后（即同一个星期日期）开始联合治疗的下一个周期。 临床改善后，与复方醋酸环丙孕酮片（含醋酸环丙孕和炔雌醇）联合治疗的前10天醋酸环丙孕酮片每日剂量可减至1片或1/2片。或许单独服用复方醋酸环丙孕酮片就已足够。 未发生出血 如果停药间隔期未发生出血，则必须中止治疗，并在恢复用药前排除妊娠可能。漏服药物 接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。如果服药时间超过预定时间12小时以上，那么该用药周期避孕效果将减弱。应留意所服用的避孕制剂说明书中的特殊注意事项（特别是避孕效果和对漏服药后的建议）。如果一个用药周期后未发生出血，那么在恢复服药以前应先排除妊娠可能。 漏服药物会降低疗效，并可导致经间期出血。应该不考虑漏服的醋酸环丙孕酮片（无需为补服漏服片而服用双倍剂量），而应在常规用药时间与避孕制剂同时服用。 绝经的或子宫切除后的患者 对于绝经妇女或子宫切除病人，可以单独使用醋酸环丙孕酮片，根据病情的严重程度，醋酸环丙孕酮片的平均剂量应为每次1至1/2片，每日1次，连续服用21天，随后停药7天。

常用剂量为135-175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml5%葡萄糖溶液，置专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。 为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。

妊娠，哺乳，肝脏疾病，曾有妊娠期黄疸或持续瘙痒史，妊娠期疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾有或现有肝脏肿瘤（并非由于转移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手术的前列腺癌除外），重度慢性抑郁症，曾有或现有血栓栓塞性情况，伴有血管变化的严重糖尿病，镰状细胞性贫血禁用。

紫杉醇可能引起过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）、脱发、肝功能异常等副作用。

儿童注意事项： 目前尚未有用于儿童的临床经验，要慎重使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠妇女未进行过系统研究，如果它被用于妊娠妇女或在应用本品期间病人怀孕，应立即告知病人具有的潜在危险。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。 老人注意事项： 未进行有关实验且无可靠参考文献。

降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

1.本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。2.本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

1.在使用醋酸环丙孕酮片的几个星期内，由于该药物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子发生受到抑制。 2.在停止治疗后的几个月内，精子发生会逐渐恢复。 3.在男性病人，醋酸环丙孕酮偶会导致男子女性型乳房（有时伴有乳头触痛），通常在停药后消退。与其它抗雄激素治疗相同，对于男性病人，极个别病例可因醋酸环丙孕酮片对雄激素的长期抑制而发生骨质疏松。 4.女性病人接受联合治疗时，因排卵受到抑制而处于不孕状态。可能会发生乳房胀感。 5.有可能发生疲劳、精力下降，偶尔还会发生短暂的内心不宁或情绪抑郁。 6.可能发生体重变化。 7.罕见病例可能发生过敏反应和皮疹。

药理作用 本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。 毒理研究 遗传毒性：体外(人淋巴细胞染色体畸变试验)和体内(小鼠微核试验)试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍)或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍)，可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15)时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。 尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。

1.列腺癌患者有血栓栓塞史、镰状细胞性贫血或伴有血管变化的重度糖尿病，在应用本药前，必须对每一病例认真权衡利弊。 2.于职业要求注意力高度集中的患者（如驾驶员，机器操作者）应慎用，本药可引起疲乏，精力减退，也可能影响注意力集中的能力。 3.本药的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影响下减弱。 4.在青春期结束前不应给予该药，因为不能排除它对体格生长，以及尚不稳定的内分泌功能轴的不利影响。 5.治疗期间，应定期检查肝功、肾上腺皮质功能与红细胞计数。 6.糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病药物或胰岛素的需要量可发生变化。 7.与其他性甾体激素一样，个别病例报告有良性与恶性肝脏变化。在极罕见情况下，肝脏肿瘤可能导致危及生命的腹腔内出血。因此，当发生异常的上腹不适而短期内不能自行消失时，应进行适当的诊治。治疗开始前，应进行彻底的全身与妇科检查（包括乳房与宫颈细胞学涂片）。 8.育龄妇女必须除外妊娠。 9.如果在联合治疗期间，在服药的3周内发生少量不规则出血，不应停止服药。然而如出血过多时，应进行必要的检查。

紫杉醇可能引起过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）、脱发、肝功能异常等副作用。