头孢克肟颗粒

头孢克肟颗粒

拉坦前列素滴眼液

本品主要成份是头孢克肟。

本品主要成份为：拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

宁波大红鹰药业股份有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

国药准字H20174020

注册证号H20171094

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

冲服。成人和体重30公斤以上的儿童用量：每次100mg(2袋)，1日2次；成人重症感染着可增加至每次200mg(4袋)，每日2次。

成人推荐剂量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 不推荐联合使用两种或两种以上前列腺素、前列腺素类似物（包括拉坦前列素）。有报道显示，每天使用此类药物一次以上，可能会降低拉坦前列素的降眼压效果，引起反常的眼压升高。 使用本品滴眼前应摘除角膜接触镜（隐形眼镜），并在使用15 分钟后才可重新佩戴。 如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 儿童：见【儿童用药】。

对本品及其成份或其他头孢类药物过敏者禁用。

观察到的绝大多数不良事件均在眼部。在一项5 年的开放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出现虹膜色素沉着（见【注意事项】）。其他的眼部不良事件一般都是短暂的且只在用药时发生。 依据发生频率，不良事件可分为：很常见（1/10），常见（1/100 且 感染和侵染 未知：疱疹性角膜炎 眼 很常见：虹膜色素沉着、轻至中度结膜充血、眼刺激（灼烧感、有砂砾感、瘙痒、刺痛和异物感）、睫毛和毳毛变化（变长、变粗、色素沉着、睫毛数量增加）（大多数为日本的患者）。 常见：暂时性点状上皮糜烂（大多无症状）、睑炎、眼痛、畏光。 少见：眼睑水肿、干眼、角膜炎、视物模糊、结膜炎。 罕见：虹膜炎/葡萄膜炎（许多病人具有伴随的诱因）、黄斑水肿、有症状的角膜水肿和糜烂、眶周水肿，倒睫毛有时引起眼刺激，在睑板腺腺体开口处双排睫毛（双行睫毛）。 未知：虹膜囊肿、眶周和眼睑的变化导致眼睑沟加深。 神经系统 未知：头疼，头晕。 心脏 非常罕见：加重心脏病患者的心绞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和纵隔 罕见：哮喘、哮喘加重和呼吸困难。 皮肤和皮下组织 少见：皮疹。 罕见：眼睑局部皮肤反应，眼睑皮肤变暗。 未知：中毒性表皮坏死

孕妇及哺乳期妇女用药：1.生育：在动物研究中未发现拉坦前列素对雄性和雌性动物生育力有影响。（见【药理毒理】）2.孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程，胎儿及新生儿可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用本品，或者停止哺乳。儿童用药：儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。老年用药：参见【用法用量】。

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

1.严重不良反应： (1)休克：有引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。 (2)过敏性症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。 (3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，0.1%）、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群，＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。 (4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等）、溶血性贫血（＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)等的可能性，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。 (5)肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。 (6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。 (7)有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。 2.其他不良反应: (1)过敏症:0.1～＜5%出现，皮疹﹑荨麻疹﹑红斑，＜0.1%出现，瘙痒﹑发热﹑浮肿。 (2)血液:0.1～＜5%出现，嗜酸细胞增多，＜0.1%出现，粒细胞减少。 (3)肝脏:0.1～＜5%出现，GOT升高﹑GPT升高﹑AL-P升高，＜0.1%出现，黄疸。 (4)肾脏:＜0.1%出现，BUN升高。 (5)消化系统:0.1～＜5%出现，腹泻﹑胃部不适。＜0.1%出现，恶心﹑呕吐，腹痛﹑胸部烧灼感﹑食欲不振﹑腹部饱满感﹑便秘。 (6)菌群失调症:＜0.1%出现，口腔炎﹑口腔念珠菌症。 (7)维生素缺乏症:＜0.1%出现，维生素K缺乏症(低凝血酶原血症，出血倾向等)，维生素B缺乏症(舌炎﹑口腔炎﹑食欲不振﹑神经炎等)。 (8)其它:＜0.1%出现，头痛﹑头晕。

1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照【药代动力学数据】） 4.下列患者慎重给药： (1)对青霉素类药物有过敏史的患者； (2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者（参照【药代动力学数据】）。 (4)经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。 5.对临床检验结果的影响： (1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 (2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。 6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 7.其他在幼小的大白鼠实验中，口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。

本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕、灰-棕、绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30%可发生此作用。 多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7%到85%不等，黄-棕混合色发生率最高。 纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰、绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。 颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。 治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使