那格列奈片

那格列奈片

依帕司他片

本品主要成份为那格列奈。

主要成分：依帕司他。

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

山东达因海洋生物制药股份有限公司

国药准字H20070288

国药准字H20050893

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

糖尿病神经病变。

通常成年人每次60～120mg(半片～1片)，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2)的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

成人通常剂量每次50毫克（1片），每日三次，于饭前口服。

1、对药物的活性成分或任何赋形剂过敏患者禁用；2、Ⅱ型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病)患者禁用；3、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

妊娠及哺乳妇女忌用。

儿童注意事项： 尚无儿童用药安全性的经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前尚无本品在孕妇的安全性资料，因此，孕妇在需要使用本品时应极为慎重，权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 老人注意事项： 老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

糖尿病神经病变。

1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。还需注意的是，国外有报告在服用本药的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察，一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

1、低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关；老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖；剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加；对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识；那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险；病人不准备进食时，不可服用那格列奈；2、中重度肝功能损害的病人慎用；3、血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高；此时应使用胰岛素代替那格列奈；那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱；重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用；4、本品具有快速促进胰岛素分泌的作用；该作用点与磺酰脲类制剂相同；但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用；5、与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险；　6、应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖；　　7、应定期检测血糖。

1适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。 2用药12周无效时应改用其它方法治疗。 3服用本品后尿液呈黄褐色，会影响脸红素及酮体尿定性试验。 4偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。 5妊娠及哺乳妇女忌用。