醋酸甲羟孕酮片

醋酸甲羟孕酮片

注射用盐酸吉西他滨

醋酸甲羟孕酮。

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

赤峰蒙欣药业有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H15020018

国药准字H20030104

可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

1.功能性闭经：口服，一日4-8mg，连服5-10天；2.子宫内膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500mg，每日1～2次，作为肌内注射后的维持量。

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，尿路出血对醋酸甲羟孕酮片过敏史禁用。

对本药过敏的患者禁用

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献 妊娠与哺乳期注意事项： 请见[注意事项] 老人注意事项： 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。孕妇禁用醋酸甲羟孕酮片。

1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。