力特辛(醋酸奥曲肽注射液)

力特辛(醋酸奥曲肽注射液)

替吉奥胶囊

本品主要成分为醋酸奥曲肽

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

锦州奥鸿药业有限责任公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H20051570

国药准字H20080803

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025mg/h。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2、预防胰腺术后并发症：0.1mg皮下注射，每天3次，连续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3、胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05mg皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。 4、肢端肥大症：初始量为0.05-0.1mg皮下注射，每8小时一次。然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3mg/天，最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位的针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达到室温，则可减少轻局部不适。 2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3、长期使用可能导致胆结石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2、长期使用，应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。 3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。 8、儿童用药：本品用于儿童的经验有限。 9、老年用药：尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。 10、药物过量：药物过量者应给予对症处理。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。