西沙必利片

西沙必利片

盐酸埃克替尼片

本品主要成份为西沙必利。

盐酸埃克替

浙江昂利康制药股份有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20041577

国药准字H20110061

全胃肠促动力药。主要用于功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱，饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

(1)每日最高服药剂量为30mg（即6片）。(2)成人：根据病情的程度，每日总量15-30mg(即3-6片），分2-3次给药，每次5mg(即1片)（剂量可以加倍）。(3)体重为25-50公斤的儿童：最大剂量为5mg(即1片)，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。(4)体重为25公斤以下的婴儿及儿童：每次0,2mg/Kg体重，每日三到四次。最好选用混悬液。(5)建议尽量避免与西柚汁一起服用。(6)在肾功能不全时，建议减半日用量。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

1.已知对本品过敏者禁用。2.禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV蛋白酶抑制剂；萘法唑酮。3.心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾和低血镁者禁用；心动过缓者禁用；先天QT延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用。4.禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者。5.对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

全胃肠促动力药。主要用于功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱，饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.偶见瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，可减半剂量；2.偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道；3.罕见可逆性肝功能异常，可伴或不伴胆汁郁积；4.男性乳房女性化和乳溢，大规模监测研究发生率（<0.1％）未超过普通人群的常见值，停药后可逆。其因果关系尚不明确；5.罕见影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

1.胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用，小于34周的早产儿应慎用；2.在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整；3.在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减；4.在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了QT-间期延长和/或torsadedepoints的个别病例，这与本品的关系尚不清楚，但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质（钾/镁）紊乱，先天性QT-间期延长或正在服用已知会产生QT-间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑；5.尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用；6.尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用；7.不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。